拉尼米韦辛酸酯(商品名：Inavir)，日本Daiichi Sankyo制药公司2009年3月从澳大利亚Biota Holdings制药公司获得了本品在日本的上市销售许可权。2010年9月首次在日本被批准治疗甲型和乙型流感上市，其预防流感的功能也在2013年被批准，美国FDA正在对本品进行二期临床试验。本课题组拉尼米韦辛酸脂是以N-乙酰神经氨酸为起始原料，经过甲基化、乙酰化、成环、叠氮化、叠氮还原为胺、与N，N’-二-叔丁氧羰基-1-胍基吡唑相连、二苯甲基化、与辛酰氯缩合等12步化学反应而得到，分子式为C21H36N4O8，分子量为472.53，化学名为(4S,5R,6R)-5-乙酰胺-4-胍基-6-[(1R,2R)-2-羟基-1-甲氧基-2-(辛酰氧基)丙基]-5,6-二氢-4H-吡喃-2-羧酸。依照《中国药典》2010年版以及新药研发的相关指导原则进行研究。研究了拉尼米韦辛酸酯的外观、溶解度、熔点、鉴别、检查、有关物质测定和含量测定等项目，并拟制定了拉尼米韦辛酸酯的质量标准(草案)。在检查项下的有关物质检查中，使用不加校正因子的主成分自身对照法获取杂质含量数据，建立了一套拉尼米韦辛酸酯中有关物质的检查色谱条件，并进行了方法学考察如专属性、线性、精密度、重现性和溶液稳定性等项目，结果显示，本方法具有操作简便、较好的专属性、较好的重现性、灵敏度高等特点；针对拉尼米韦辛酸酯的含量测定方法进行了线性及线性范围、精密度、加样回收率(准确度)、溶液的稳定性、重复性和等方法学考察。结果表明，该方法具备操作简便，精密度较好、重复性较好、结果可靠等特点，并且本品在该条件下在25~1000μg/ml浓度范围内线性良好，可用于控制拉尼米韦辛酸酯的质量；对三批放大的样品进行了影响因素试验，包括不同温度、相对湿度和强光照等条件下质量随时间变化的情况，加速试验和长期试验等稳定性试验项目的考察。本品质量标准(草案)的建立，为拉尼米韦辛酸酯的质量控制提供了新的选择；通过检查拉尼米韦辛酸酯在温度、湿度和光线等条件下的稳定性试验，获取相关数据，表明本品制备工艺可行，稳定性较好，同时该实验数据为其生产、包装、贮存和有效期的确定提供了较好参考。