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“健肝乐颗粒”是目前已在临床应用多年且已上市销售的名优中成药,具有养血护肝、解毒止痛、降低转氨酶、消退黄疸以及改善各类肝炎临床症状的作用。“肝毒清滴丸”(暂命名)是在“健肝乐颗粒”基础上进行二次开发研究的产品。“健肝乐颗粒”的原方来源于我国汉代医圣张仲景《伤寒论》中的“芍药甘草汤”,是在“芍药甘草汤”的基础上研制而成的治疗肝炎的中成药,其主要成分是从白芍、甘草中提取到的有效部位。为研制“肝毒清滴丸”提供科学依据,本文对其提取纯化工艺、制备工艺及其药理活性展开了研究,主要内容如下:1、采用高效液相色谱(HPLC)检测方法,以芍药苷、甘草酸和甘草苷为考察指标,结合“健肝乐颗粒”的水提醇沉工艺,改变参数,优选“肝毒清滴丸”的最佳工艺。优选出的最佳水提醇沉工艺为:甘草粒径0.9-2mm、白芍粒径0.9mm-2mm、浸泡3h、加16倍水、煎煮3次、每次2h、药液相对密度0.75g/ml、醇沉1次、静置48h,在此工艺条件下1g生药量内含有芍药苷、甘草酸和甘草苷的综合得量为15.44mg,而在“健肝乐颗粒”工艺条件下三者的综合量为12.68mg,经过优化后的工艺其有效成分含量得以提高。2、优选滴丸的制备工艺,分别从基质种类、药物与基质比例、药液温度、滴距、滴速、冷却剂种类六个考察因素优选“肝毒清滴丸”的最佳制备工艺条件。最优制备工艺如下:药物与基质比例1:5、PEG4000与PEG6000(含10%蜂蜡)的比例为1:3、滴距7cm、药液温度90oC、滴速40～50d/min、冷却液为二甲基硅油,在此工艺条件下制备出的滴丸外观质量好,丸重差异及其溶散时限均符合药典要求。3、考察对比了“肝毒清滴丸”与“健肝乐颗粒”的抗炎镇痛作用和肝损伤作用,其中抗炎作用采用两个实验指标:一是二甲苯致小鼠耳肿胀,测定其耳肿胀度以及肿胀抑制率实验法;二是腹腔注射醋酸致小鼠毛细血管通透性改变,吸取腹腔液测定OD值实验法。镇痛作用也采用了两个实验指标:一是热板致小鼠疼痛,计算其痛阈值实验法;二是醋酸致小鼠扭体,计算其扭体次数实验法。以上的每个指标均设有8个实验组。另外CCl4诱导的急性肝损伤实验设有9个实验组,两个实验指标:一是小鼠血清内的谷氨酸氨基转移酶(GPT)的含量变化,二是小鼠血清内的草氨酸氨基转移酶(GOT)的含量变化。结果显示在生药量相同的基础上,“肝毒清滴丸”的抗炎镇痛作用和抗肝损伤作用都略优于“健肝乐颗粒”。