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孕酮受体不仅可以用来评估乳腺肿瘤病人的激素治疗效果,而且还可以作为影像诊断和放射性治疗乳腺癌的作用靶点。本文旨在利用正电子放射性核素C-11标记合成新型的非甾体类孕酮受体PET(Positron Emission Tomography, PET)显像药物。依据Tanaproget及其衍生物18F-FPTP构效关系的研究,我们选择保留Tanaproget的主体结构,从生物电子等排体原理和改善药物水溶性出发,以2-氨基-5-溴苯乙酮为起始原料,经Grignard反应,N,N-羰基二咪唑闭环反应,Suzuki-Miyaura偶联,氰基取代,Brown硼氢化反应,甲磺酰化,亲核氟化,臭氧化和氨基脱保以及N-甲基化反应得到三种Tanaproget衍生物:5-(4-甲基-4-(3-氟代丙基)-2-氧-2,4-二氢-1H-苯并[1,3]噁嗪-6-基)-1-甲基-1H-吡咯-2-氰基(FPCT),5-(4-甲基-4-(3-羟丙基)-2-氧-2,4-二氢-1H-苯并[1,3]噁嗪-6-基)-1-甲基-1H-吡咯-2-氰基(PACT)和5-(4-甲基-4-(2-羟乙基)-2-氧-2,4-二氢-1H-苯并[1,3]噁嗪-6-基)-1-甲基-1H-吡咯-2-氰基(EACT),重要中间体及目标化合物经IR,1H NMR, X射线单晶结构解析等测试技术进行结构表征确认。利用LiAlH4/THF和HI与11CO2反应得到的11CH3I对我们的标记前体化合物进行标记反应,分别得到11C-FPCT,11C-PACT和11C-EACT三种正电子核素标记的放射性药物,其主要质量控制指标达到micro-PET实验要求。通过模型鼠尾静脉注射药物11C-EACT,经micro-PET显像表明该药物在老鼠体内主要通过肝脏,肾脏和膀胱进行代谢,在脑部摄取很少,并且随着扫描时间的延长,该药物在乳腺肿瘤中的摄取越来越高。