孕酮受体不仅可以用来评估乳腺肿瘤病人的激素治疗效果，而且还可以作为影像诊断和放射性治疗乳腺癌的作用靶点。本文旨在利用正电子放射性核素C-11标记合成新型的非甾体类孕酮受体PET（Positron Emission Tomography, PET）显像药物。依据Tanaproget及其衍生物18F-FPTP构效关系的研究，我们选择保留Tanaproget的主体结构，从生物电子等排体原理和改善药物水溶性出发，以2-氨基-5-溴苯乙酮为起始原料，经Grignard反应，N,N-羰基二咪唑闭环反应，Suzuki-Miyaura偶联，氰基取代，Brown硼氢化反应，甲磺酰化，亲核氟化，臭氧化和氨基脱保以及N-甲基化反应得到三种Tanaproget衍生物：5-（4-甲基-4-（3-氟代丙基）-2-氧-2,4-二氢-1H-苯并[1,3]噁嗪-6-基）-1-甲基-1H-吡咯-2-氰基（FPCT），5-（4-甲基-4-（3-羟丙基）-2-氧-2,4-二氢-1H-苯并[1,3]噁嗪-6-基）-1-甲基-1H-吡咯-2-氰基（PACT）和5-（4-甲基-4-（2-羟乙基）-2-氧-2,4-二氢-1H-苯并[1,3]噁嗪-6-基）-1-甲基-1H-吡咯-2-氰基（EACT），重要中间体及目标化合物经IR,¹H NMR, X射线单晶结构解析等测试技术进行结构表征确认。利用LiAlH4/THF和HI与¹¹CO2反应得到的¹¹CH3I对我们的标记前体化合物进行标记反应，分别得到¹¹C-FPCT,¹¹C-PACT和¹¹C-EACT三种正电子核素标记的放射性药物，其主要质量控制指标达到micro-PET实验要求。通过模型鼠尾静脉注射药物¹¹C-EACT，经micro-PET显像表明该药物在老鼠体内主要通过肝脏，肾脏和膀胱进行代谢，在脑部摄取很少，并且随着扫描时间的延长，该药物在乳腺肿瘤中的摄取越来越高。