【摘 要】
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临床使用的镇痛药物,如吗啡、芬太尼、杜冷丁等,长时间使用后都会产生耐受、成瘾、呼吸抑制等副作用。现代药理学研究发现,具有μ-阿片受体激动活性ξ-受体拮抗活性的阿片配
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临床使用的镇痛药物,如吗啡、芬太尼、杜冷丁等,长时间使用后都会产生耐受、成瘾、呼吸抑制等副作用。现代药理学研究发现,具有μ-阿片受体激动活性ξ-受体拮抗活性的阿片配体具有很弱的耐受性和依赖性。内吗啡肽的构效关系研究发现,在内吗啡肽1-、3-位的侧链芳基引入烷基基团,在保留对μ-受体激动活性的同时诱发内吗啡肽对ξ-受体的拮抗活性。芬太尼是一个临床常用的μ-受体选择性的镇痛药物。它的结构中有两个苯环,和内吗啡肽具有一定的结构类似性。基于在内吗啡肽的1-、3-位的侧链芳基引入烷基基团,可诱发对ξ-受体拮抗活性的认识,我们在芬太尼的两个苯环上单独或同时引入烷基基团,合成了 12个芬太尼类似物。药理学实验表明,合成的大部分化合物具有很好的μ-受体激动活性,且对μ-受体的激动活性优于对ξ-受体的激动活性;还有部分化合物显示出较好的ξ-受体拮抗活性。预计这样的化合物会具有较低的耐受性和依赖性。
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