本文对甲磺酸地拉韦定进行合成方法的研究。 甲磺酸地拉韦定为一非核苷类逆转录酶抑制剂(NNRTls)，由美国Pharmacia&Upjohn开发，于1997年被FDA批准上市。临床上与其它抗HIV药联合使用，用于治疗获得性免疫缺陷综合症。 本文在文献报道方法的基础上，讨论了甲磺酸地拉韦定的两种逆合成分析切断法，选取出相对合适的方法，设计并实施了一条不完全相同于文献报道，无层析作业的工业化的合成路线。并对部分反应条件进行改进，使原料易得，反应条件温和，操作简单。 甲磺酸地拉韦定以哌嗪和2-氯-3-硝基吡啶为原料经缩合、N-酰化保护、氢化、N-烷化、脱保护，再与5-硝基-1H-吲哚-2-酰氯缩合得酰胺，再经还原、甲磺酰化、最后成盐制得，总收率7％(按2-氯-3-硝基吡啶计算)。 本工作将羧酸转化为相应的酰氯后和仲胺缩合制取羧酰胺，改变了专利文献中使用羧酸与仲胺在缩合剂EDC存在下反应招致的较难除尽的杂质及柱层析操作，显著地简化了操作，提高了收率，降低了成本。合成方法具有新颖性，已申请了中国专利。 关键中间体5-硝基-1H-吲哚-2-羧酸的合成革除了国外专利由易爆的叠氮化合物制备的方法，选用经重氮中间体环合，可工业化的安全方法进行。 合成的甲磺酸地拉韦定经红外、紫外、质谱、核磁共振谱和元素分析确证化学结构。