地椒（Thymus quinquecostatus Celak）为唇形科（Lamiaceae family）百里香属（Thymus）植物干燥地上部分,具有行气止痛,祛风解表的作用。目前对于地椒的研究多集中在其挥发油的化学成分及其药理作用方面的研究,而关于地椒的非挥发部位的物质基础研究较少报道。本课题组前期工作做了地椒不同极性部位1,1-diphenyl-2-picrylhydrazyl（DPPH）和 2,2’-azino-bis（3-ethylbenzothiazoline-6-sulphonic acid）（ABTS）自由基清除实验筛选,实验结果表明地椒不同极性部位都具有清除DPPH和ABTS自由基能力,其中地椒乙酸乙酯部位与正丁醇部位表现为最好的自由基清除能力;并对地椒不同极性部位采用人胃癌BGC823细胞抑制作用的活性筛选实验,结果表明乙酸乙酯部位和正丁醇部位对人胃癌BGC823细胞的增值均有显著地抑制作用。此外课题组采用小鼠脑缺血再灌注模型,通过TTC染色法考察了地椒乙醇提取物富含黄酮和酚类成分对脑缺血范围的影响,结果表明,地椒乙醇部位灌胃给药3天,可显著降低脑缺血再灌注模型小鼠脑梗死范围（模型组,15.43±1.9%;地椒20 g/kg组,5.03±1.6%;P<0.01）,提示地椒乙醇提取部位可能具有抗心脑缺血性疾病作用。鉴于上述活性研究工作基础,地椒乙酸乙酯和正丁醇部位的酚类成分亟待研究。第一部分文献综述本论文查阅了 137篇国内外关于百里香属植物的有关文献,对百里香属中多酚类化学成分及其药理活性等方面的国内外文献进行了整理与归纳,为百里香属植物的进一步研究与开发提供参考;中药地椒为百里香属中最重要的一个种之一,文献报道地椒萃取部位有很好的抗癌和抗氧化作用,本课题组从中药地椒醇提物中分离得到19个化合物,其中包括首次从百里香属中分离得到野黄芩苷和野芩黄素,研究报道野黄芩苷和野芩黄素临床上成药治疗各种心脑血管疾病有很好的疗效。所以本论文又对民族药地椒的相关研究应用进行综述,并对地椒中含量较高的野黄芩苷和野黄芩素的植物来源、分布和制备方法及检测方法进行综述,为进一步野黄芩苷和野黄芩素的开发利用提供理论依据。第二部分民族药地椒酚类化学成分研究通过各种柱色谱反复柱层析,并根据质谱、核磁数据和参考文献数据鉴定化合物的结构,从地椒的地上部分共分离鉴定出19个化合物的化学结构。其中酚类成分共计14个,包括醌类成分1个:地椒醌A（1）;酚酸类化合物5个:地椒苷A（2）,迷迭香酸（3）,对羟基肉桂酸（4）,咖啡酸（5）,阿魏酸（6）;黄酮类化合物8个:野黄芩苷（7）,野黄芩素（8）,4’,5-二羟基-6,7,8-三甲氧基黄酮（9）,5,6,7-三羟基-4’-甲氧基黄酮（10）,4’-甲氧基木犀草素（11）,木犀草素（12）,芹菜素（13）,芦丁（14）;其它类成分5个,包括三萜类化合物3个:α-香树素（15）,熊果酸（16）,齐墩果酸（17）;甾醇类化合物2个:β-谷甾醇（18）和胡萝卜苷（19）。地椒醌A（1）和地椒苷A（2）为2个新化合物;5,6,7-三羟基-4’-甲氧基黄酮（10）为首次从该属中分离得到的化合物;对羟基肉桂酸（4）,咖啡酸（5）,阿魏酸（6）,4’,5-二羟基-6,7,8,-三甲氧基黄酮（9）,4’-甲氧基木犀草素（11）为首次从地椒植物中分离得到。上述化合物的发现丰富了地椒化学成分的结构类型,同时为进一步的阐明地椒发挥药效的物质基础奠定了基础。地椒醌A（1）是首次从地椒中发现五元氧杂环并萘醌新骨架化合物,查阅国内外文献,具有该片段的萘醌类化合物最相似的化合物是去氢-α-拉杷醌（dehydro-α-lapachone）,该化合物是一个六元氧杂环并萘醌类化合物,有很好的抗菌和抗肿瘤活性。地椒苷A（2）是未见报道的酚糖苷类化合物。化合物2与化合物2,4-二羟基-5-异丁基-β-D-葡萄糖苷（Cesternosides A）相比是苯环上的2,4,5位三取代,并且4位上是异丙基取代。CesternosidesA是从夜香树（Cestrum nocturum）中分离得到的新的单糖苷化合物,研究发现该化合物有抗氧化和抗炎作用。野黄芩苷（7）与野黄芩素（8）是临床上已经发现用于治疗脑供血不足,脑出血所致后遗症,高粘脂血症,脑血栓,冠心病和心绞痛等心血管疾病有很好疗效的化合物;4’,5-二羟基-6,7,8,-三甲氧基黄酮（9）为首次从地椒植物中分离得到的天然产物,研究报道,该化合物有抑制血小板聚集,抗氧化,抗炎,以及抗癌等药理活性,具有广泛的应用前景。这三个化合物的发现,推测该三个成分与地椒发挥抗缺血性心脑血管作用有着密切的联系。值得一提的是地椒中发现含量较高的齐墩果酸和熊果酸,有研究证实熊果酸和齐墩果酸能增强降糖药（罗格列酮）的降糖、降脂作用,也增强他汀类降脂药的效果。该三萜类成分的发现,以及化合物7-9为初步阐明地椒发挥抗心血管疾病的药效物质基础提供了又一理论依据。创新点:1.从地椒的非挥发性部位中分离得到2个新化合物,地椒醌A（1）为新的萘醌骨架;地椒苷A（2）与化合物2,4-二羟基-5-异丁基-β-D-葡萄糖苷（Cesternosides A）相比较是不同取代基和苯环上不同取代基位置未见报道的酚糖苷类化合物。2.5,6,7-三羟基-4’-甲氧基黄酮（10）是首次从百里香属植物中分离得到的。3.对羟基肉桂酸（4）,咖啡酸（5）,阿魏酸（6）,4’,5-二羟基-6,7,8,-三甲氧基黄酮（9）和4’-甲氧基木犀草素（11）为首次从地椒中分离得到的化合物。4.4’,5-二羟基-6,7,8,-三甲氧基黄酮（9）为首次从地椒植物中分离得到的天然产物,是一个多甲氧基化的黄酮,具有显著的药理作用,如抑制血小板聚集,抗氧化,抗炎,以及抗癌等活性。