目的:通过对小鼠静脉注射高、中、低三种剂量的异钩藤碱,于不同时间点采血并测定血药浓度,通过考察AUC与剂量间的线性关系,判断是否有的酶和载体参与药物的代谢。利用大鼠体内实验法,研究异钩藤碱在肝细胞中的摄取和转运过程,选用有机阴离子转运体Oatps和有机阳离子转运体Octs抑制剂为探针,探讨异钩藤碱在大鼠肝细胞转运与Oatps和Octs的内在联系,从此阐明异钩藤碱在肝细胞转运的分子机制。方法:小鼠静脉注射40 mg·kg^-1、20 mg·kg^-1、4 mg·kg^-1三种剂量的异钩藤碱,分别于15、90、120、180、300min时间点采血,通过HPLC测定血药浓度,用3P97计算其药代动力学参数。采用利福平和肾上腺酮对大鼠肝脏的Oatps和Octs转运体进行抑制后,再尾静脉滴注高剂量的异钩藤碱,于300min采血取肝,用HPLC测定异藤钩碱在肝脏和血液中的含量,计算其Kp值,并与未给抑制剂的正常大鼠的Kp值比较,从而判定异钩藤碱在肝脏摄取过程中,转运蛋白的参与情况。结果:通过药代动力学参数的对比分析,说明异钩藤碱在2040 mg·kg^-1的剂量下的药代动力学符合非线性的特征。给予Oatps抑制剂后,异钩藤碱的Kp值较空白组的Kp值有所降低,但降低并不明显,而给药Octs的抑制后,Kp值比空白组的Kp值降低一半。结论:异钩藤碱肝脏的摄取有载体参与,且主要是由Octs转运,而Oatps在异钩藤碱肝脏转运过程中参与较少,同时也可能存在被动转运的形式。