【摘 要】
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该论文分为三个部分:第一部分:文献综述.喜树碱是一个强效的抗肿瘤生物碱,它的一些衍生物表现出对拓扑异构酶Ⅰ的抑制活性并引起蛋白质相关的DNA的破坏.Ellipticine是一个强
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该论文分为三个部分:第一部分:文献综述.喜树碱是一个强效的抗肿瘤生物碱,它的一些衍生物表现出对拓扑异构酶Ⅰ的抑制活性并引起蛋白质相关的DNA的破坏.Ellipticine是一个强效的抗肿瘤药物,它的作用机制主要是插入DNA或抑制拓扑异构酶Ⅱ,或者同时通过这两种机制起作用.喹诺酮类是一类合成的抗菌药,具有相同的作用模式:抑制拓扑异构酶,DNA螺旋酶和拓扑异构酶Ⅳ.氟喹诺酮药物与DNA上的螺旋酶和拓扑异构酶Ⅳ形成三元复合物,阻断复制叉和转录复合物的运动.通过对这些的了解,我们设计并合成了一些新的化合物并测定了他们的生物活性.第二部分:新化合物的设计和实验部分.基于目前存在的拓扑异构酶的结构,我们发现它们的最低能量构像有一些结构上的共同点,那就是共平面性,这对于它们的抗肿瘤活性是必要的.而且,它们还含有一些能形成氢键基团和与酶-DNA复合物堆积的疏水部分.第三部分:生物活性测定.我们测定了化合物对HCT-8,HeLF,Bel-7402,KB和HT-29的体外活性.
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