沉香的化学成分研究

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沉香为瑞香科植物沉香Aquilaria malaccensis(Lour.) Roxb(进口沉香)或白木香Aquilaria sinensis(Lour.) Gilg(国产沉香)含有树脂的木材。功能行气止痛,温中止呕,纳气平喘,可用于止痛,呃逆,消化不良等症状。在许多亚洲国家如泰国、日本、韩国、中国等地区,沉香主要用作镇静、止痛和治疗消化不良的中药。除此之外,作为香料,沉香也有许多宝贵的用途,比如沉香油、沉香棒、沉香香水、沉香屑等。沉香是指含有树脂的木材,根据结香的机理不同,分为天然沉香和人工沉香,但是无论哪一种沉香,其结香机率都比较小,且年限久,从而导致价格昂贵,供不应求,市场上以次充好、以假乱真的现象屡见不鲜。然而到目前为止,沉香药效物质基础并不十分明确,2015版药典及进口中药材质量标准中缺乏针对专属性成分的沉香薄层色谱鉴别研究,因此,本课题对白木香药材进行了系统化学成分的研究,并对分离得到的单体成分展开活性筛选,为白木香药效物质基础解析及进一步建立薄层色谱鉴别方法奠定基础。  1.白木香的化学成分研究:从白木香的95%乙醇提取物中分离、鉴定了34个化合物,包括7个2-(2-苯乙基)色酮类化合物(化合物1-7),13个愈创木烷型倍半萜化合物(化合物8-20),3个Rotundane型倍半萜化合物(化合物25-27),1个倍半萜衍生物(化合物24),3个5/6/7三元环型倍半萜化合物(化合物28-30),3个桉叶烷型倍半萜化合物(化合物31-33),1个沉香螺烷型倍半萜化合物(化合物23),2个其它倍半萜化合物(化合物21-22),1个三萜化合物(化合物34)。其中21个为新化合物[2-(2-苯乙基)色酮类2个,愈创木烷型倍半萜12个,Rotundane型倍半萜3个,桉叶烷型倍半萜1个,其它倍半萜2个,倍半萜衍生物1个],3个化合物首次从白木香中分离得到。  2.白木香中化合物的活性筛选:分别对分离得到的单体化合物进行了抗炎、神经保护、抗菌、抗肿瘤活性的筛选。研究表明,化合物10、21、32和33具有明显的抗炎活性,IC50在3.9-8.1μM之间,且均强于阳性药氨基胍盐酸盐(IC50为11.6μM);化合物10和28在10μM浓度下对MPP+诱导的神经毒模型有一定的拮抗作用;化合物12、19对菌株ATCC6538有较弱的抗菌活性,最小抑菌浓度均为128μg/mL;化合物8、10和12都有不同程度的抗肿瘤活性,IC50在23.9-100.9μM之间。  3.沉香的薄层色谱鉴别研究:本实验建立了沉香薄层色谱分析方法,与2015版药典及进口中药材质量标准中沉香的薄层色谱鉴别方法相比,所建方法增加了专属性成分[6-羟基-2-(2-苯乙基)色酮]的对照,操作方便,简单快速,结果明了,专属性强,并且统一了国产沉香与进口沉香的定性鉴别。此外,通过对国产沉香与进口沉香的初步定性比较,也发现二者有相同点和不同之处,为更有效地应用和规范沉香市场提供了参考依据。
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