随着对多肽的研究,开发了种类繁多的肽类激素、合成多肽、酶底物和酶抑制剂,在药剂学领域,药物对疾病的治疗也进入了快速发展的时代。肽类药物虽然具有生理功能上的高效性和专一性,但如果采用口服给药,它们大多数没有治疗活性;而采用注射给药时,由于它们的生物半衰期极短,又必需反复注射,给患者带来很多痛苦和不便。这类药物需要发展可行的给药系统,以提高全身的生物利用度和克服注射给药的缺点。 合成多肽胸腺五肽,其氨基酸序列与胸腺生成素Ⅱ的第32-36位的五肽片段相同,具有胸腺生成素Ⅱ自身的免疫学活性(如:诱导T细胞分化成熟,调节免疫系统),被认为是胸腺生成素Ⅱ的活性部位。 纳米粒因为能够保护药物避免降解并穿过胃肠道屏障输送药物至血液、淋巴或其它靶器官,近年来被认为是靶向给药系统的有效载体。人们开始关注用可生物降解的天然或合成的制备纳米粒生物降解材料,如PLA、PLGA。 壳聚糖是甲壳素脱乙酰化的产物,它具有跨黏膜的吸收促进作用。但在中性和碱性环境中,壳聚糖失去电荷,失去其吸收促进作用。三甲基壳聚糖(TMC)和壳聚糖一样能打开紧密连接、促进细胞旁路转运方面,但它可溶解于中性及碱性环境。 本课题以合成的三甲基壳聚糖为载体,制备载胸腺五肽的三甲基壳聚糖纳米粒。考察了多种影响因素,如:三甲基壳聚糖浓度、胶凝剂海藻酸钠浓度、胸腺五肽加入量、pH值,混合溶剂的组成、海藻酸钠滴加速度、搅拌速度、温度等对纳米粒形成过程的影响,以包封率和粒径为指标,优化制备工艺,优化条件下制得的纳米粒大小均匀,形态圆整,平均粒径