基于静电纺丝工艺的难溶性药物口服片剂的研究

来源 :华中科技大学 | 被引量 : 0次 | 上传用户:hjzxxhjzxx
下载到本地 , 更方便阅读
声明 : 本文档内容版权归属内容提供方 , 如果您对本文有版权争议 , 可与客服联系进行内容授权或下架
论文部分内容阅读
随着高通量筛选技术的不断发展,越来越多有价值的药物被科学家们发现。然而其中的很多药物由于溶解性差的问题,不能较好的发挥临床效果。当前解决难溶性药物的溶解性问题对药物制剂领域具有很重要的意义。通过静电纺丝技术可以将药物负载于纳米纤维中,制备的纳米纤维具有比表面积大、直径小、孔隙率高等优势,大大提高难溶性药物的水溶性。本课题选取伊曲康唑为模型药物,以聚乙烯吡咯烷酮(PVP)为基材,羟丙甲基纤维素(HPMC)为稳定剂,木糖醇为增溶小分子,采用静电纺丝技术制备载药纳米纤维,再经过压片工艺制成固体口服片剂。通过环境电子扫描电镜(FSEM)观察电纺纤维的形貌并统计直径分布,通过X-射线衍射仪(XRD)表征药物在纳米纤维中的存在状态,通过体外溶出实验模拟药物在胃肠道的溶出速率,证明通过静电纺丝技术加工可以使药物从结晶态转变为无定形态,均一稳定的存在于纳米纤维中,从而使难溶性药物的溶出速率和溶出度。研究结果如下:(1)PVP纺丝工艺的建立。以PVP为静电纺丝基材,考查聚合物溶液的浓度、电压、流速和载药量对纺丝纤维形貌的影响。结果表明以高聚物PVP为静电纺丝的体系下,当纺丝液的浓度为10 wt%,纺丝电压为13 k V,流速为0.6 m L/h,理论载药量为15%时制备的PVP载药纳米纤维圆润光滑,直径均一,形貌较好。(2)PVP/HPMC载药纳米体系的制备与表征。在PVP体系最佳纺丝条件下利用静电纺丝技术经混纺制备HPMC掺杂PVP的纳米纤维,考查不同HPMC含量对纤维形貌的影响以及对抑制药物结晶的作用,结果表明当HPMC与PVP的比例为2:8时,纤维形貌以及抑制药物结晶作用最好。(3)HPMC/PVP/木糖醇复合载药纳米体系的确定与口服片剂的制备。制备了HPMC/PVP/木糖醇复合载药纳米体系,并运用压片工艺将该载药纳米纤维制成口服固体片剂,实验表明当木糖醇的浓度为0.5 wt%,HPMC浓度为2 wt%,PVP浓度为8 wt%时,得到的载药纳米纤维片剂不仅能快速提高药物的溶出速率,还能对药物的重结晶起到抑制作用。
其他文献
近些年来我国汽车行业发展迅速,对于轮胎模具制造行业产生了一定的推动作用。手工方式进行工艺设计编制的方法严重影响了轮胎模具零件制造生产的效率,如何将CAPP技术引入到轮胎模具制造工艺设计中显得尤为重要。本课题将CAPP技术运用于轮胎模具零件加工工艺设计过程中。首先结合企业实际情况分析并确定了轮胎模具零件CAPP系统的性能需求、系统结构设计和系统开发工具。设计了系统的作业流程,并根据模块化设计概念将系
学位
学位
锻件作为机械制造行业的基础构件,在汽车、航空航天、能源等领域应用广泛,但目前锻造行业自动化程度依然比较低,生产方式滞后。虽然国内部分企业引用大量机器人组建自动化生产线,但生产线时序规划主要由工程师用“试错法”在线示教,规划出的设备运行时序并非最优,生产节拍慢、效率低、调试周期长;而且,人工示教的生产线时序,在工作过程中极易产生设备之间的干涉碰撞,严重损坏机器人、压力机、模具等设备,易造成生产线停机
腈是化学和生物学中一类重要的含氮化合物。传统的腈合成过程大多需要氰化物的参与或高温条件,无法满足可持续发展的要求。电催化伯胺脱氢制腈提供了一种清洁、简单、有效的获取腈的方法,在工业、农业、医药领域具有很大的应用价值,但是对于C-N键到C≡N键的转化过程并没有进行详细的探究。伯胺的C-N键的有效化学吸附和随后的多电子转移反应将是伯胺向腈转化的关键。局域表面电荷密度在电催化剂的吸附和活化中起着至关重要
从促进有效开展研究型审计的目的出发,对研究型审计的内涵、类型划分和运用条件进行理论阐释。从内涵来说,研究型审计是以研究的方式开展审计工作,不但是从审计准则的具体运用、悖论问题的处理和新型审计业务的规律总结这些角度研究审计工作,更是从业务营运、审计发现问题的原因及改进对策这些角度研究审计客体;从类型来说,研究型审计可以区分为保障审计质量的研究型审计和拓展审计价值的研究型审计,不同类型的研究型审计,其
增材制造技术是一种将零件分层后,按照截面轮廓逐层进行堆积,最终成形出目标零件的技术。该技术依托于零件的CAD模型,具有较高的加工效率和简单的生产工序,特别是对形状复杂的零件具有很好的适应性。而零件加工过程主要由硬件与软件两部分进行控制,其中软件系统对成形零件的可成形性、成形精度、成形时间等具有重要影响,故得到了国内外学者的广泛关注。因此,开发合适的加工工艺软件系统对简化生产流程、提高零件的制造精度
学位
学位
学位