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本文选择胰脂肪酶和胰蛋白酶作为生物化学促进剂，研究其对水溶性化合物经皮渗透性的影响，从而为水溶性大分子化合物的经皮吸收提供有效的促渗方法。首先，采用体外经皮渗透实验，考察了0.1％和0.5％的胰脂肪酶对于分子量在400Da到20kDa的范围内的FITC及FDs的经皮吸收促进作用。随着分子量的增加经皮渗透系数逐渐降低。胰脂肪酶对于分子量相对较大的化合物表现出更强的促渗效果。胰脂肪酶与水溶性化学促进剂DMSO及辛酸钠合用，对FD4的经皮吸收未表现出协同促进作用。通过经活性表皮渗透实验、经培养表皮模型渗透实验、皮肤组织学观察、经皮吸收实验后皮肤荧光照片观察、皮肤DSC分析及A了R-FTIR解析，研究胰脂肪酶对水溶性化合物的经皮吸收促进作用机制。结果表明，胰脂肪酶可以作用于皮肤角质层蛋白质结构和分解角质层中的脂质，从而影响角质层中细胞间透过途径及毛孔等皮肤附属器官促进水溶性大分子化合物的吸收。另外，本文考察了0.1％和1.0％的胰蛋白酶对于分子量在400Da到250kDa的范围内的FITC及FDs的经皮吸收促进作用。随着分子量的增加经皮渗透系数急剧降低。胰蛋白酶对水溶性化合物的经皮吸收促进作用随着分子量的增加有增大趋势。通过经培养表皮模型渗透实验、皮肤及培养表皮组织学观察、FD4经皮吸收实验后皮肤荧光照片的观察及ATR-FTIR解析，研究了胰蛋白酶对水溶性化合物的经皮吸收促进作用机制。结果表明，胰蛋白酶通过改变皮肤角质层蛋白质构象及其对角质层蛋白质的分解作用，影响皮肤的屏障功能，促进水溶性大分子化合物通过皮肤角质层细胞间途径和毛孔等皮肤附属器官而吸收。FITC标记胰岛素体外经皮吸收实验结果表明，采用0.1％胰脂肪酶和0.25％胰蛋白酶对皮肤预处理后，皆对FITC标记胰岛素的经皮吸收表现出显著的促进作用。在胰脂肪酶和胰蛋白酶的作用下，FITC标记胰岛素均可通过角质层的细胞间透过途径和毛孔等附属器官透过途径而吸收。最后，本文对胰脂肪酶和胰蛋白酶的皮肤刺激性进行了考察，实验结果表明，0.5％胰脂肪酶无刺激性，1.0％胰蛋白酶表现为轻度刺激性。