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薇甘菊(Mikania micrantha H.B.K.)为菊科假泽兰属多年生藤本植物,原产于中南美洲,现在作为一种入侵植物广泛分布于太平洋岛屿以及包括中国在内的东南亚地区。薇甘菊在其原产地一直被用作传统民间草药,但其活性物质并不明确。因此系统研究薇甘菊的生物功能性化学成分,对于探索开发该植物的科学利用新途径具有重要意义。本论文主要是对薇甘菊地上部分中的化学成分及生物活性进行研究,以期为薇甘菊更有效的综合开发利用提供基础。 通过对薇甘菊地上部分化学成分的系统分离研究,从中共分离鉴定出112个单体化合物,其中有40个新化合物,包括5个新吉玛烷倍半萜内酯(1-5),2个新吉玛烷生物碱(11-12),6个新愈创木烷倍半萜内酯(13-18),6个新杜松烷倍半萜(19-24),10个新环植烷二萜(25-34),4个新对映贝壳杉烷二萜糖苷(35-38),以及7个其他结构类型的新化合物(40-41,54-56,58-59)。在已知化合物中,有55个化合物为首次从薇甘菊中分离得到。我们首次通过ECD计算确定了吉玛烷倍半萜内酯的绝对构型。除维生素A类化合物之外,环植烷二萜目前报道的很少。我们首次从高等植物中分离得到一系列的(9Z,13E)-环植烷二萜,并且通过Mo2(OAc)4试剂诱导CD谱确定了这类二萜的绝对构型。 对从薇甘菊地上部分中分离得到的部分化合物进行了抗菌活性、细胞毒活性、抑制乙酰胆碱酯酶活性、抑制脂肪酶活性和抗氧化活性研究。在抗菌活性实验中,化合物8-12对所测试的8种菌株均表现出较强的抑制活性(MIC=1.56-12.5μg/mL),尤其是对两株农业病原菌青枯假单胞菌和萎蔫短小杆菌的抑制活性显著(MIC=1.56-6.25μg/mL),接近阳性对照卡拉霉素(MIC=1.56μg/mL)。化合物14-18也表现出了除MRSA之外的明显的抑菌活性。化合物54-56对所测试的8种菌株均表现出较强的抑制活性(MIC=3.125-12.5μg/mL)。在细胞毒活性实验中,化合物8-10对所测试的4株肿瘤细胞均表现出较强的体外生长抑制活性,尤其是对乳腺癌细胞MCF-7(IC50=8.97-10.24μM)。2个新吉玛烷生物碱11-12表现出了明显的细胞毒活性。化合物13-18以及35-39也表现出一定的体外生长抑制活性。化合物54和55对所测试的4株肿瘤细胞均表现出较强的细胞毒活性,尤其是对宫颈癌细胞HeLa的体外生长抑制活性显著,IC50分别为9.75μM和8.92μM。在乙酰胆碱酯酶抑制活性实验中,2个新吉玛烷生物碱11-12表现出中等的乙酰胆碱脂酶抑制活性。在胰脂肪酶抑制活性实验中,化合物31-34表现出中等的胰脂肪酶抑制活性。在抗氧化活性实验中,化合物40-42,48-49,52-53显示出比阳性对照更具潜力的ABTS自由基清除活性(IC50=0.31-4.86μM),化合物44,48,50和51显示出比阳性对照更具潜力的DPPH自由基清除活性(IC50=16.24-21.67μM),化合物41,44,48和50显示出和阳性对照相当的Fe3+还原能力。 本研究系统完成了薇甘菊地上部分化学成分的分离纯化及结构鉴定工作,并揭示了部分化合物具有中等或显著的抑菌、细胞毒、抑制乙酰胆碱酯酶、抑制脂肪酶以及抗氧化等生物活性,研究结果为推进薇甘菊更科学的综合开发利用提供新的依据。