【摘 要】
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血吸虫病是一种不被人们所重视的寄生虫疾病,却在全球影响着超过两亿六千万人。然而目前治疗血吸虫病的唯一药物为吡喹酮,该药便宜,口服方便且副作用小;但已使用了超过四十年
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血吸虫病是一种不被人们所重视的寄生虫疾病,却在全球影响着超过两亿六千万人。然而目前治疗血吸虫病的唯一药物为吡喹酮,该药便宜,口服方便且副作用小;但已使用了超过四十年的时间,存在耐药的可能。实验室也已诱导出了对吡喹酮有耐药性的曼氏血吸虫。因此研发一种新型药物变得至关重要。我们实验室通过高通量筛选发现苯并噻嗪酮类化合物和杂唑并嘧啶类化合物对日本血吸虫存在杀灭作用。本文从这两个结构出发,对苯并噻嗪酮类化合物和杂唑并嘧啶类化合物进行结构改造,分别设计合成了 32个噻嗪酮类(其中27个为新化合物)与10个杂唑并嘧啶类化合物(其中4个为新化合物),并对这些化合物全部进行体外抗血吸虫活性和部分化合物的体内减虫实验。对苯并噻嗪酮类化合物,先导化合物A1对日本血吸虫童虫的LD50和IC50分别为7.1μM 和6.9μM。且体内减虫效果不佳。在此基础上,对这个化合物进行结构改造,得到效果更好的化合物A18。对日本血吸虫童虫的LD50和IC50分别为14.3μM和12.2μM;对日本血吸虫成虫的LD50和IC50分别为10.8μM和6.8μM,同样,其体内减虫效果不够理想。对于杂环并嘧啶类化合物,对日本血吸虫童虫有效的化合物有一个,化合物B6,其对日本血吸虫童虫的LD50和IC50分别为22.6μM和21.4μM;对日本血吸虫成虫有效的化合物为B3,对日本血吸虫成虫的LD50和IC50分别为22.6μM和20.2μM。
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