【摘 要】
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目的：通过整体动物实验和体外实验,来评估四氟硼酸化1-十四烷基-3-甲基咪唑([C14mim]BF4)对小鼠免疫功能的影响,探讨其可能的分子机制。方法：1)设立三个剂量的染毒组(1.4mg/kg、2.8mg/kg、5.6mg/kg)和一个空白对照组,考察昆明种小鼠染毒21d后,小鼠的脏器系数、组织病理学变化,外周血生化指标的改变。2)通过溶血空斑实验,考察[C14mim]BF4对小鼠体液免疫的影响
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目的：通过整体动物实验和体外实验,来评估四氟硼酸化1-十四烷基-3-甲基咪唑([C14mim]BF4)对小鼠免疫功能的影响,探讨其可能的分子机制。方法：1)设立三个剂量的染毒组(1.4mg/kg、2.8mg/kg、5.6mg/kg)和一个空白对照组,考察昆明种小鼠染毒21d后,小鼠的脏器系数、组织病理学变化,外周血生化指标的改变。2)通过溶血空斑实验,考察[C14mim]BF4对小鼠体液免疫的影响。3)流式细胞法检测小鼠脾细胞中T淋巴细胞亚群和NK细胞比例的变化。4)MTT法检测T淋巴细胞增殖能力和
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在人体的循环系统中,血浆蛋白是血浆的主要组成成份,它有很多的生理学功能,如维持体内的渗透压、调节pH值和运输各种药物小分子等。因此,研究药物与血浆蛋白的相互作用,对于更深入地了解药物在体内的药效学和药代动力学有重要意义。黄酮类化合物是自然界中普遍存在的一类多酚类物质,它在抗氧化、促氧化、抗炎症和抗肿瘤方面都表现出很好的生物学活性；而蒽环类化合物,如阿霉素和表阿霉素是目前广泛应用的一类小分子抗癌化疗
癌症严重威胁着人类的健康,而Ras信号通路在癌症的发生、发展过程中起到着很重要的作用。Ras蛋白家族是一类低分子量的GTP结合蛋白,其主要分为H-Ras、N-Ras和K-Ras。在人类已发现的肿瘤中,RAS突变类型肿瘤约占全部肿瘤30%,其中K-Ras的突变更是占全部RAS突变的70%左右。经研究表明,苯并三氮唑类小分子,在治疗疾病方面有着很好的应用,例如抗癌、抗真菌、抗炎症等。因此,苯并三氮唑是
泛素化是蛋白质高效和高度选择性降解的过程,同时该过程为可逆过程,其逆向过程称之为去泛素化,主要由去泛素化酶调控。泛素特异性蛋白酶是去泛素化酶的一种。研究报道,泛素特异性蛋白酶15(USP15)可以通过去泛素化TGFβ受体从而促进TGFβ信号通路的表达,进而促进肿瘤的生长和转移。例如胶质瘤细胞中USP15的缺失使肿瘤体积变小,暗示着USP15可以作为治疗肿瘤的一个靶点,因此USP15抑制剂具有广阔的
目的：肝纤维化是继发于各种形式慢性肝损伤之后的组织修复过程中的一种代偿反应,也是慢性肝病发展为肝硬化必经的病理过程。HSC的活化和增殖与肝纤维化发生密切相关,是预和防治疗慢性肝病的重要靶细胞。氧化应激能够通过自分泌和旁分泌的途径诱导HSC的活化使肝纤维化难以逆转。体内外实验表明中药有效成分川芎嗪具有显著的抗炎、抗氧化及治疗肝纤维化的作用,但作用机制仍然不清楚。本课题利用过氧化氢(H202)诱导的H
美托洛尔是一种选择性的p1受体阻滞剂,对心脏有高度选择性,而且不影响糖、脂类代谢。美托洛尔给药后可被迅速吸收,在整个胃肠道均能被广泛吸收,包括结肠。琥珀酸美托洛尔是美托洛尔的琥珀酸盐,其具有治疗高血压,心绞痛,伴有左心室收缩功能异常的症状稳定的慢性心力衰竭的功效。非洛地平和美托洛尔联合应用既有协同作用又有累加作用,而且可以消除彼此所引起的反调节机制：美托洛尔可以缓和由非洛地平所致的心率加快,非洛地
实验目的：通过对奥美拉唑合成工艺中引入的杂质进行分析,对药典专论方法项下未收录或不适用的残留溶剂检测方法,及药典中没有收录的由起始物料5-甲氧基-2-巯基-1H-苯并咪唑的合成工艺引入的杂质的检测方法进行开发并进行方法学验证,以保障奥美拉唑成品的质量控制。实验方法：本研究结合奥美拉唑原料药生产工艺,分析生产过程中使用的溶剂,开发了适合于本研究的残留溶剂,如：丙酮、二氯甲烷、甲醇、甲苯、苯的分析方法
盐酸贝那普利乐卡地平片为新的复方降压药。本课题采用目前国内外新药临床前安全性评价研究模式对该药进行了临床前毒代动力学研究。课题通过建立同时测定血浆中贝那普利、活性代谢物贝那普利拉及乐卡地平浓度的HPLC-MS/MS测定方法,对盐酸贝那普利乐卡地平片在大鼠和犬体内的毒代动力学进行系统研究,考察长期给药药物在体内是否蓄积,为该复方制剂的研究开发提供依据。目的1.建立灵敏度高、专属性强、高通量的HPLC
当今社会,由于环境污染、食品安全、不良生活习惯等问题导致癌症患者越来越多,癌症已成为威胁人类健康的最常见、最严重的疾病。为抵御癌症,抗肿瘤药物的研发一直备受药物研发机构的关注。香豆素类化合物是一系列具有较强生理活性、药理活性及生物活性的天然产物。其中,秦皮乙素即为一种天然香豆素类化合物,具有多重生物活性包括抗肿瘤、抗氧化、抗炎等。然而,秦皮乙素及其作为药物的衍生物/候选药物可被II相代谢酶代谢进而
多尼培南是日本盐野义公司(Shionogi & Co.Ltd)和美国强生公司(Johnson & Johnson)发现的新型p-甲基碳青霉烯抗生素,它对厌氧或需氧的革兰氏阳性和革兰氏阴性细菌以及对头孢菌素和青霉素类的耐药菌都有强大的抗菌活性。目前临床研究多尼培南已应用到对耐万古霉素的肠球菌和金黄色酿脓葡萄球菌的抗感染治疗。多尼培南对绝大多数p-内酰胺酶稳定,对人脱氢肽酶(DHP-1)也稳定,在人体
二茂铁自从上个世纪50年代被发现以来,一直受到人们的特别关注。由于它具有化学性质稳定、无毒、亲脂性等特点,人们合成了大量的二茂铁类衍生物,并广泛用于包括催化有机合成反应、生物及医药、电化学和光电功能材料、超分子组装和离子传感器等多个领域。而在生物医药领域,多年的研究表明,二茂铁及其衍生物具有多种生物活性,包括抗肿瘤、抗贫血、抗疟疾、杀菌、植物生长调节等。本论文以甲酰基二茂铁和乙酰基二茂铁为原料,在