【摘 要】
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洛伐他汀为HMG-CoA还原酶抑制剂的前药，是临床常用的他汀类降血脂药。洛伐他汀主要在肝脏中发挥作用，对肝脏有高度的选择性，存在于循环系统的原型药物浓度低且变异大。制成缓释制剂可减少血药浓度波动，降低副作用，提高生物利用度。本研究首先建立了紫外分光光度法用于测定洛伐他汀的基本理化性质和片剂的体外释放度；建立了高效液相色谱法测定洛伐他汀的含量和有关物质。在此基础上对洛伐他汀原料药进行了稳定性试验，结
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洛伐他汀为HMG-CoA还原酶抑制剂的前药，是临床常用的他汀类降血脂药。洛伐他汀主要在肝脏中发挥作用，对肝脏有高度的选择性，存在于循环系统的原型药物浓度低且变异大。制成缓释制剂可减少血药浓度波动，降低副作用，提高生物利用度。本研究首先建立了紫外分光光度法用于测定洛伐他汀的基本理化性质和片剂的体外释放度；建立了高效液相色谱法测定洛伐他汀的含量和有关物质。在此基础上对洛伐他汀原料药进行了稳定性试验，结果提示，洛伐他汀应在遮光、低温和密闭条件下保存。在处方前研究和预试验的基础上，以体外药物
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近年来,造血干/祖细胞(haematopoietic stem/progenitor cells, HS/PCs)扩增的研究已越来越广泛。人们已研究发现了很多扩增方法,如不同细胞因子的组合,基质滋养层支持等。虽然这些方法可使细胞数量得到很大程度的扩增,但经历了数周甚至更长时间的液体扩增培养后, HS/PCs的临床应用价值尚值得商榷。不久前,美国洛克菲勒大学的科学家发现一种名为BIO[1](化学名为
前药设计的主要目的是为了改变药物的理化性质，以改善药物在体内的吸收、分布、转运、代谢等药代动力学过程，提高生物利用度，提高对靶部位的作用选择性，去除或降低毒副作用，改善药物的不良气味等。前药保持或增强原药的药效，同时又克服了原药的缺点。沙利度胺具有血管生成抑制作用，临床上已作为多发性骨髓瘤的治疗药物，对其他肿瘤的治疗也已经进入Ⅱ期临床研究阶段。和美系列化合物(和美014与和美015)是沙利度胺的前
肾素-血管紧张素-醛固酮系统(RAAS)在血压调节和体液电解质平衡中具有重要作用，其活性激素是血管紧张素Ⅱ(AngⅡ)，AngⅡ与其相应的AngⅡ受体结合，产生系列的生物效应，导致血管收缩、醛固酮释放，最终引起血压升高。因此，AngⅡ的异常活化常诱发高血压和充血性心衰等疾病。血管紧张素Ⅱ受体拮抗剂是最近几年应用于临床的新型降压药，它专一地作用于AngⅡ受体，具有口服吸收好、作用时间长、降压活性强等
2H-吡喃-2-酮类化合物存在于许多天然产物中，具有广泛的生物活性。很多2H-吡喃-2-酮类化合物有抗菌作用，部分化合物对HIV蛋白酶或乙酰胆碱酯酶有抑制作用，有的可用于Alzheimers症的治疗等，一些含2H-吡喃-2-酮结构的天然化合物和许多合成的结构简单的2H-吡喃-2-酮类化合物都具有抗癌生物活性。SK-F12是一存在于海洋生物中的多环生物碱，在其结构中，2H-吡喃-2-酮环5位通过单键
国产麦迪霉素(MDM)主组分A_1含量低，并含有大量的柱晶白霉素A_6(LMA_6)等组分，(MDMA_1与LMA_6结构上的区别在于前者C-3位上为丙酰基，而后者为乙酰基)，其原因：首先是C-3位羟基-O-酰基化酶合成的量可能不够或活性不高，不能将底物全部酰化。二是C-3位羟基-O-酰基化酶的选择性不高。为了增加MDMA_1组分的产量，本论文从增加麦迪霉素C-3位羟基-O-酰基化酶基因(mdmB
司他夫定是胸苷核苷类似物，通过细胞激酶磷酸化，形成司他夫定三磷酸盐而发挥强大的抗病毒活性。本文对司他夫定散和司他夫定缓释片做了全面的质量研究工作，建立了含量、有关物质、释放度等的测定方法；并应用所建立的方法进行稳定性研究，为司他夫定的制剂产品的质量控制提供科学依据；建立了测定犬血浆中司他夫定浓度的方法，并应用于犬灌胃司他夫定散后的药动学研究。1．司他夫定两种制剂含量、有关物质测定方法研究建立了高效
本文介绍了抗心绞痛药物的分类及作用机制，详细阐述了以雷诺嗪为代表的部分脂肪酸氧化抑制剂的药理作用及机制。论文对雷诺嗪类似物及曲匹地尔类似物的构效关系进行了分析和总结。以雷诺嗪和曲匹地尔为先导化合物，保留了雷诺嗪结构中3-苯氧基-2-羟基丙基哌嗪这一药效必需基团。根据拼合原理，以哌嗪环为连接基团，分别在哌嗪环1位和4位引入5-甲基／三氟甲基-1，2，4．三氮唑并[1，5-α]嘧啶片段，。在3-苯氧基
雌激素是维持妇女体内生理平衡非常关键的内源性调节剂。当体内雌激素含量过高，就会诱发乳腺癌，雌激素水平下降会导致骨质疏松等疾病。他莫昔芬是三苯乙烯类雌激素受体拮抗剂的代表药物，对雌激素依赖性乳腺癌有良好的治疗作用，但长期服用会引起子宫内膜癌和血栓等副作用，因此迫切需要找到一种有效的雌激素受体拮抗剂。为了寻找具有组织特异性的雌激素受体拮抗剂，以他莫昔芬为先导化合物，设计并合成一系列具有三苯乙烯结构的色
齐墩果酸(oleanolic acid)为五环三萜类化合物，广泛分布于植物界，具有护肝、解肝毒、降糖、降血脂、抗溃疡、消炎、抗HIV和抗肿瘤等多种生物活性。本文以齐墩果酸为先导化合物，设计并合成了19个齐墩果酸衍生物，其中10个目标化合物，9个中间体产物。化合物经IR、~1HNMR、MS、~(13)C NMR分析确证结构。初步体外抗癌活性筛选结果表明，目标化合物BO15(IC_(50)=3.78μ
本文是LST抗血管性痴呆研究的一部分，主要侧重于考查LST对急性脑缺血缺氧的保护作用，并初步探讨了其作用机制。实验结果表明在小鼠全脑急性缺血缺氧实验中，LST显著延长双侧颈总动脉结扎小鼠的存活时间，提高存活率：在断头引起的小鼠全脑缺血实验中，LST显著延长小鼠张口呼吸时间。在大鼠双侧颈总动脉结扎致急性脑缺血实验中，LST显著降低大鼠脑含水量，减少脑内MDA的含量；在沙土鼠脑缺血再灌注实验中，LST