【摘 要】
：
α-羟基内酰胺是一类重要的有机分子,它是天然产物、药物中重要的结构单元,是构建复杂天然产物和异四氢吲哚类药物分子的重要前体。选择性还原酰亚胺类化合物是获取α-羟基内酰胺的一条有效途径,在不同条件下,还原酰亚胺可得到多种类型的产物如:α-羟基内酰胺、苯甲酰胺、1,4-二醇和异吲哚啉酮衍生物等类型的化合物,但其中获得α-羟基内酰胺的工作较少,因此,选择性控制还原酰亚胺得到α-羟基内酰胺是一个具有挑战性
论文部分内容阅读
α-羟基内酰胺是一类重要的有机分子,它是天然产物、药物中重要的结构单元,是构建复杂天然产物和异四氢吲哚类药物分子的重要前体。选择性还原酰亚胺类化合物是获取α-羟基内酰胺的一条有效途径,在不同条件下,还原酰亚胺可得到多种类型的产物如:α-羟基内酰胺、苯甲酰胺、1,4-二醇和异吲哚啉酮衍生物等类型的化合物,但其中获得α-羟基内酰胺的工作较少,因此,选择性控制还原酰亚胺得到α-羟基内酰胺是一个具有挑战性的课题。目前,还原酰亚胺的方法主要是利用过渡金属催化氢化和硅氢化还原,使用过渡金属配合物催化氢化酰亚胺类化合物的优势在于高效的原子利用率和后处理简单的优点,然而考虑到金属残留以及价格高昂等问题,发展基于廉价金属催化氢化还原酰亚胺类化合物显得非常迫切且具有重要的现实意义。本论文以廉价金属钴配合物（Co-PNN）作为催化剂,开展了对邻苯二甲酰亚胺类衍生物选择性氢化还原研究,反应不仅能以优异的选择性和收率得到α-羟基内酰胺,还可控制得到α-羟基内酰胺进一步断裂C-N键开环得到酰胺类伯醇产物。通过考察反应的催化剂种类、催化剂当量、碱的种类、氢气的压力、醇的种类、醇的量等反应条件,对反应的选择性及收率的影响进行了比较,最终确定还原得到α-羟基内酰胺和进一步断裂C-N键开环得到酰胺类伯醇产物的最佳条件。分别考察了两种反应条件下底物的适用性,都得到优异的收率和选择性。克级规模证明,该方法能有效合成α-羟基内酰胺化合物并应用于生物碱Nuevamine骨架的合成。
其他文献
随着社会和工业的不断发展,能源短缺和环境污染成为限制经济发展的主要问题。氢气作为一种绿色的能源,可在太阳光照射下,利用光催化分解水产生,这样既能循环利用能量,又能避免化石燃料燃烧产生的污染。而光催化剂中光生载流子较高的复合率极大地限制了其光催化性能。研究发现,不同半导体“面对面”堆叠所形成的异质结,其界面处强的内建电场可加速载流子的有效分离。而二维材料因其大的比表面积、易调控的电子态和层间弱范德华
繁殖扩散是个体在两个繁殖地点间单向移动的过程,它可以改善繁殖地质量,减少种内竞争压力和避免近交衰退,从而提高繁殖成功率,是对个体以及种群有利的一种行为。扩散生态学（Dispersal ecology）已成为鸟类生态学研究中较为前沿的研究领域之一。目前对朱鹮野生种群以及再引入种群的扩散生态学均已开展了初步研究,但是繁殖地质量、种群中个体竞争以及繁殖成效与繁殖扩散间的关系尚未具体涉及,特别是关于扩散成
可再生生物质可以转化为多种化学品,清洁溶剂和高能量密度燃料,被认为是一种化石资源的替代资源。γ-戊内酯（GVL）可以作为汽油添加剂、绿色溶剂、食品添加剂,是香精生产的前体,也是多种聚合物单体的前体,可转化为可用于运输燃料的液态低聚烯烃。2-甲基四氢呋喃（2-MTHF）可以作为生物燃料、汽油添加剂和绿色溶剂,也是药物合成的中间体。相比γ-戊内酯,2-甲基四氢呋喃可以直接使用目前的汽油设施及引擎。以生
推荐系统是一种特定类型的智能系统,它通过提取用户的属性信息与历史行为信息给用户推荐他们感兴趣的项目（商品,信息,服务等）,为用户节省了大量的时间成本。它在电子商务,社交网络,新闻推荐等应用中扮演着重要角色。近年来随着深度学习在一些领域的成功应用,许多专家学者将深度学习引入推荐系统中,这给推荐系统带来了新的机遇。然而,当人们享受推荐系统带来的便利以及推荐系统给现实生活产生重大意义时,基于深度学习的推
由于具有高能效、环保、使用寿命长等诸多优点,发光二极管（light emitting diode,LED）已经取代传统的白炽灯和荧光灯成为新一代主流固态照明光源。尽管目前功率型白光LED的光效已超过200 lm/W,但要真正取代其它大功率光源并满足各种照明与显示的需求,还需要进一步提高其光效。大功率和高亮度所引起LED器件明显的热效应会导致发光效率显著下降,因此提高LED器件在高温下的发光性能成为
荧光传感薄膜由于具有灵敏度高、响应速度快、荧光输出信号丰富、可实时在线监测等优势,已发展成为业界公认的新一代微痕量探测技术。但业已报道的荧光传感薄膜多为固态膜,尽管固态膜展现出了优异的传感性能,但也存在荧光传感单元在光照条件下易降解、传感对象在膜内传质较慢等突出问题,严重制约了荧光薄膜的实际应用。鉴于此,本课题组近年来一直着力于发展荧光传感薄膜制备新策略来解决这一问题。基于两亲性分子的界面组装特性
量子非定域性通常是指复合量子系统各子系统之间的相关性,包括Bell非局域性、可导引性、量子纠缠和量子失协。众所周知,这些类型的量子非定域性是量子通信、量子计算和量子信息处理的重要资源,因而成为量子信息领域研究的热点课题。本文提出并研究了多体量子态的部分可导引性和部分非局域性,得到了检测多体量子态的可导引性和Bell非局域性的新方法。在第一章中,介绍了一些基本概念,例如量子系统、状态空间、量子态、密
近年来,酒精在世界各地的消费巨大,酒精相关的肝病对人们的生命造成了很大的威胁。目前治疗酒精性肝病最基本的途径是戒酒,然后再根据肝病发展的阶段对症给药。本研究选取药食同源的中药菊花作为研究对象,比较了 7种菊花的化学成分与抗氧化活性;研究亳菊水提物及其对酒精诱导的肝损伤小鼠及损伤HepG2肝细胞的保护作用,同时探讨亳菊水提物对酒精诱导的氧化应激的保护机制。主要研究内容和结果如下:1.菊花的含量测定及
脉冲光纤激光器由于具有窄的脉冲宽度、高的峰值功率、光束质量好、转换效率高、散热特性好、紧凑的结构等优良的特性,使得它被广泛应用于材料加工、生物医疗、光通讯、科学研究、军事系统、遥感探测等领域。而为我们熟知的是,通过一定的技术把新型二维材料制造为可饱和吸收体器件用于超短脉冲激光的产生,无疑是最好的方式之一。尤其是目前基于二维材料的脉冲光纤激光器所产生的脉冲重复频率通常都低于1 GHz,而高重频脉冲光
随着社会的飞速发展,能源紧缺且导致环境污染等问题日益严峻,寻求绿色可再生能源是最佳解决途径。太阳能因其具有取之不尽、用之不竭等优点,使其广受人们关注。有机太阳能电池具有成本低、质量轻、环境友好型、可柔性加工和溶液加工性,同时制造工艺简易和良好的能量转化效率（PCE）等优点成为光伏领域的研究热点和前沿。其中富勒烯类受体材料曾占据主导地位,但由于其分离纯化难、有限的能级可调性、生产成本高、可见光吸收弱