目的:在前期对三七花总皂苷提取分离、药理学实验筛选等研究的基础上,结合理化性质及缓控释制剂的优势,制备三七花总皂苷肠溶缓释微丸,并进行体内药动学研究,以期为三七花总皂苷在治疗高血压病和心血管保护方面的开发应用和体内研究提供理论和实验依据。方法:（1）通过静态吸附和动态吸附考察筛选出一款对三七花总皂苷的分离纯化效果较强的大孔吸附树脂,并进行正交实验,优选出最佳分离纯化工艺。（2）以三七花总皂苷中人参皂苷Rb₁、Rb₂、Rb₃和Rc为指标性成分,建立体外定量分析方法,并对三七花总皂苷的理化性质和初步稳定性进行考察。（3）通过流化床空白丸芯上药法制备三七花总皂苷肠溶缓释微丸,并对其处方筛选、体外释药、药剂学性质和稳定性进行考察。（4）建立三七花总皂苷的体内定量分析方法,并对三七花总皂苷原料药和微丸进行大鼠体内药动学研究。结果:（1）HPD100型大孔吸附树脂具有良好的分离纯化三七花总皂苷的作用,所优选工艺洗脱率91.39%,转移率90.40%,三七花总皂苷纯度57.58%。（2）建立的三七花总皂苷体外分析方法具有良好的分离度,能够满足样品分析检测的需要。处方前研究结果显示,三七花总皂苷偏酸性,在水和乙醇中具有良好的溶解度,表观油水分配系数较小,在酸性环境下易水解,在肠液环境中稳定。稳定性考察结果显示,三七花总皂苷吸湿性很强,在强光环境中含量降低,在高温环境中稳定。（3）以0.5-0.6mm微晶纤维素作为空白丸芯,占聚合物干重4%的乳糖作为致孔剂,100%的滑石粉作为抗黏剂,尤特奇NE30D作为缓释衣包衣增重10%,欧巴代作为肠溶衣包衣增重20%,制备三七花总皂苷肠溶缓释微丸。微丸具有良好的圆整度和流动性,药物含量百分比为37.47%,在胃液中不释放,在肠液中缓慢释放,且12h的累积释放量平均达到82.65%。释药研究显示释放机制是Fick扩散。3个月稳定性考察结果显示,微丸外观、流动性、释药等方面稳定。（4）建立的三七花总皂苷指标性成分Rb₁、Rb₂、Rb₃和Rc体内分析方法,经方法学验证具有快速、简便、重现性好的特点。相比于原料药物,三七花总皂苷微丸C_max降低,t_max、MRT和t_1/2延长,且MRT和t_1/2结果具有显著性差异（P<0.05）。微丸相对生物利用度(微丸AUC_0-∞/总皂苷AUC_0-∞)各为Rb₁ 96.4%、Rb₂130.0%、Rb₃ 84.5%、Rc100.4%,平均相对生物利用度为102.8%。体内外相关性研究发现,三七花总皂苷微丸中,人参皂苷Rb₁、Rb₃具有良好的体内外相关性（P<0.05）。结论:建立的三七花总皂苷体内外定量分析方法灵敏可靠,可同时检测三七花总皂苷中Rb₁、Rb₂、Rb₃和Rc含量。制备的肠溶缓释微丸具有体外缓释特性,药物在胃液中不释放,在肠液中缓慢释放,且12h的累积释放量平均达到82.65%。理化性质研究为剂型设计奠定了理论基础,药剂学和药动学研究为新剂型开发提供了实验依据。