肺靶向穿心莲内酯脂质体的研究

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肺部疾患,尤其是肺部炎症是一种常见病,且发病率高,特别好发于体弱者,如儿童和老若得不到及时有效的控制和治疗,有时会危及生命,因此,开始和研究治疗肺部感染的新型给药系统,具有明显的社会意义和经济价值.该文以穿心莲内酯为模型药物,系统地研究了穿心莲酯脂质体的制备及体内靶向性和药代动力学,以及穿心莲内酯脂质体的稳定性,同时亦考察了脂质体作为穿心莲内酯的载体对其细胞毒性的影响.利用HPLC法测定穿心莲内酯含量,研究了穿心莲内酯的主要理化性质,溶解度测定结果显示,药物微溶于甲醇,乙醇等有机溶剂,不溶于水,油水分配系数测定结果表明,药物脂溶性较差;穿心莲内酯在不同条件下的稳定性研究结果证实,在碱性条件下不稳定,易开环水解,其最稳定的pH<,m>为3-5.该文结果表明,选择脂质体包裹药物,其制备工艺简单,重视性好,适用于工业化大生产,制备的脂质体具有显著的肺靶向性,有利于提高靶部位药物水平,降低给药剂量和毒副作用.为呼吸道疾病提供了新的给药系统.具有较好的应用开发前景.
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