[目的] 制备卡铂白蛋白微球并测定微球的表面性状、粒径分布、载药量、卡铂药物包封率、体外微球药物释放和经人工肠液消化后不同时间点的微球形态学变化等。 [方法] 以乳化热固化法,蓖麻油为油相制备卡铂:白蛋白分别为1∶3、1∶4、1∶6、1∶12微球,对微球进行光镜及电镜下观察、粒径测量。将微球用浓盐酸消化后以质谱法测量铂的含量,从而计算微球载药量、药物包封率,取卡铂白蛋白微球50mg放入透析袋中在50mL磷酸盐缓冲液中做体外药物释放实验。将微球用人工肠液消化不同时间后终止消化,将微球以蒸馏水洗净干燥后电镜下观察,了解微球形态学变化。 [结果] 本实验制备的微球球形好、表面光滑无卡铂晶体析出、微球流动性好,粒径分布较均匀,95%微球粒径分布在9.2～33.7μm,微球平均粒径为16.1μm。载药量与投药量相关并接近理论载药量,药物平均包封率达80%以上。微球经消化后随着时间的延长表面形态有越来越明显的改变,但消化4天时微球形态、表面致密性仍较好。微球体外药物释放实验失败。