目的:确定盐酸普萘洛尔凝胶剂的最优处方基质配比,优选最佳透皮吸收促进剂的种类及浓度,制备盐酸普萘洛尔凝胶并进行质量控制及稳定性、安全性考察,拟为浅表性婴幼儿血管瘤患者提供一个安全有效、使用方便、价格便宜的外用药物。方法:首先单因素考察影响凝胶成型的赋形剂、保湿剂和润湿剂,以透明度、粘稠度、涂展性及稳定性综合评分为评价指标,采用星点设计-效应面法确定凝胶剂的最优处方比例;其次,以单位面积累积透过量为指标,筛选不同浓度氮酮、油酸、丙二醇及其两两配合共6种透皮吸收促进剂对盐酸普萘洛尔的透皮吸收性能的影响,确定最佳促进剂的种类及浓度;最后,按制备工艺制备凝胶剂,用HPLC测定其含量,按新药申报要求进行质量控制,建立盐酸普萘洛尔凝胶的质量评价方法,并进行初步的动物试验,考察其安全性。结果:确定影响处方组成的赋形剂、保湿剂、润湿剂3三因素,优选出最佳处方基质配比为羟丙甲纤维素2.33%,甘油18.06%,聚乙二醇-400 8.06%;通过单位面积累积透过量、透明度、稳定性及涂布性能的考察,确定最优促渗剂为2%氮酮;制备的盐酸普萘洛尔凝胶剂质量可控、性质稳定、安全无刺激,建立了符合新药申报的质量标准。结论:所制备的普萘洛尔凝胶透皮吸收性能良好,有较高的渗透速率,处方组成稳定,质量可控、安全无刺激,为进一步申报、开发盐酸普萘洛尔外用制剂奠定了基础。