近年来，对药物剂型和制剂的研究已进入药物运载系统(DDS)时代。为改善与提高抗癌药物的疗效，降低毒副作用，设计开发新型药物载体并为其打造“理想外壳”，已成为生物医药学领域的重要发展方向。壳聚糖作为一种优良的生物活性材料，很适合作为药物载体，然而它本身也存在很多不足。本文结合壳聚糖与环糊精的优点，合成了一种新型的抗癌药物载体，主要采用自搭建的高分辨表面等离子体激元共振仪(SPR)并结合紫外可见分光光度法，对药物载体与几种抗癌药物的相互作用进行了研究。主要研究内容包括：　　⑴利用环糊精的疏水空腔弥补了壳聚糖运载疏水性抗癌药物能力差的缺点。先合成了羧甲基β-环糊精（CMβ-CD），其具有很好的水溶性;然后采用简单的NHS/EDC交联反应方法合成了新型的乙二醇壳聚糖接枝羧甲基β-环糊精(GCH-g-CMβ-CD)。通过红外光谱，核磁共振法，热重分析，紫外光谱，基质辅助激光解吸电离飞行时间质谱和高效液相色谱等表征技术对合成的CMβ-CD与GCH-g-CMβ-CD的组成结构进行了表征。结果显示，CMβ-CD和GCH-g-CMβ-CD均已成功合成，并且在乙二醇壳聚糖链的每15个葡萄糖单元上接枝上了一个CMβ-CD，得到了较高的接枝率。　　⑵以阿霉素(DXR)作为疏水性抗癌药物模型，将GCH-g-CMβ-CD应用于DXR的运载。对GCH-g-CMβ-CD的靶向性及控制释放行为进行了SPR在线原位评估。研究发现GCH-g-CMβ-CD对DXR具有pH敏感性，即GCH-g-CMβ-CD可以“储存”DXR于环糊精的疏水空腔中，且能在pH5.0时释放DXR，而在pH7.4时DXR不会被释放。考虑到癌细胞的偏酸性环境，GCH-g-CMβ-CD作为抗癌药物DXR的载体用于癌症治疗具有很好的潜在应用前景。　　⑶在前两个工作的基础上，进一步将GCH-g-CMβ-CD应用于另外三种疏水性抗癌药物5-氟尿嘧啶，硫酸长春碱和甲氨蝶呤的运载。利用SPR在线监测了GCH-g-CMβ-CD与这三种抗癌药物的相互作用，并借助紫外可见分光光度法对GCH-g-CMβ-CD与抗癌药物形成的包合物进行了表征。实验结果显示，GCH-g-CMβ-CD可用于这三种不同疏水性抗癌药物的靶向运载，并且CMβ-CD比β-CD具有对药物更强的结合能力。这说明新合成的GCH-g-CMβ-CD具有比较广泛的应用前景，为解决抗癌类药物的实际临床应用提供了一定的指导意义。