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蟛蜞菊Wedelia. chinensis Merr.（异名马兰草、蟛蜞花、路边菊《生草药性备要》）,为菊科（Compositae.）蟛蜞菊属植物,以全草入药。主要分布于福建、广东、广西等省。性甘、微酸、凉,具有清热解毒、化痰止咳、凉血平肝、祛瘀消肿等功效。主要用于治疗白喉、百日咳、痢疾、痔疮、跌打损伤,南方各省民间常用于治疗咽喉炎、喉痹、喉蛾等,还可用于预防麻疹。现临床上用于治疗肝炎、口腔炎等,效果较好。 文献报道蟛蜞菊具有广泛的药理作用,尤其在抗病毒方面,但起作用的物质基础尚未明确。为系统研究蟛蜞菊抗病毒的物质基础,阐明其作用机理,我们采用植物化学与药理学密切结合的方法进行本课题的研究。 采用HBV转染人肝癌细胞所得的HepG2.2215细胞、HIV病毒感染的MT4细胞、HIV-1整合酶为实验模型,对分离得到的单体化合物进行初步活性研究。利用化学和波谱学方法鉴定活性成分的结构,明确蟛蜞菊抗病毒的物质基础。 本实验利用溶剂法将蟛蜞菊全草90%乙醇提取物分成石油醚、氯仿、乙酸乙酯、正丁醇和水五个不同极性部分。运用硅胶柱层析、Sephadex LH-20凝胶柱层析、大孔吸附树脂柱层析、C18反向硅胶柱层析、制备型薄层层析、重结晶等分离纯化技术对氯仿和乙酸乙酯部分进行系统研究,从中得到13个单体化合物。利用化学方法和多种波谱技术(1HNMR, 13CNMR, DEPT, HSQC, HMBC, 1H-1HCOSY, FAB、EI、ESI-MS)等鉴定了其中12个化合物的化学结构,分别为木犀草素-6-C-β-D-洋地黄毒糖苷（Luteolin-6-C-β-D-digitoxoside, F6-Ⅱ）、7-甲氧基-2’-羟基-5,6-二氧亚甲基异黄酮（7-Methoxy-2’-hydroxy-5, 6-methylenedioxyisoflavone, L3-Ⅳ）、齐墩果酸-11,13（18）-二烯-3-O-β-D-葡萄糖醛酸苷（Oleanolic acid-11, 13（18）-dien-3-O-β-D-glucuronopyranoside, F7-Ⅲ）、齐墩果酸-11,13（18）-二烯-3-O-β-D-葡萄糖醛酸甲酯（Oleanolic acid-11, 13（18）-dien-3-O-β-D-glucuronopyranosyl methylester, F7-Ⅰ）、9（E）,11（Z）,13（E）-三烯-8,15-二酮十八烷酸,（9（E）, 11（Z）, 13（E）-Trien-8, 15-dione-octadecoic acid, L3-Ⅴ）、竹节参苷Ⅳa（Chikusetsusaponin-Ⅳa,F11-Ⅰ）、齐墩果酸-3-O-β-D-葡萄糖醛酸苷（Calenduloside E, F7-Ⅱ）、大黄酚-8-O-β-D-吡喃葡萄糖苷（Chrysophenol-8-O-β-D-glucopyranoside,F6-Ⅰ）、土大黄苷（Rhaponticin,F10-Ⅱ）、α-菠甾醇（α-Spinasterol,L2）、β-谷甾醇（β-Sitosterol,L3）、正三十二烷酸（Lacceroic acid, L1）,其中化合物F6-Ⅱ、L3-Ⅳ、F7-Ⅲ、F7-Ⅰ和L3-Ⅴ为新化合物,化合物F11-Ⅰ、F7-Ⅱ、F6-Ⅰ、F10-Ⅱ、L1、L2为首次从该植物中得到,化合物F6-Ⅲ初步推测苷元为大黄素甲醚,具体结构还在鉴定之中。 通过初步药理活性评价,发现三个具有抗病毒活性的化合物,其中化合物F6-