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目的:月见草(Oenotherabiennis.L)是一种多年生柳叶菜科草本植物,主要产于东北北部的山区。月见草油是从月见草成熟的种子中提取出来的,其中主要的有效成分为γ-亚麻酸,但γ-亚麻酸极其不稳定,本实验将月见草油制备成柔性纳米脂质体并优化其制备工艺、进行质量评价和药效学观察。方法:采用溶剂挥发法制备月见草油柔性纳米脂质体,以包封率为评价指标,以月见草油与卵磷脂质量的比、卵磷脂与胆酸钠质量的比和胆酸钠与胆固醇质量的比作为考察因素,通过L9(34)进行正交实验,优化月见草油柔性纳米脂质体的制备工艺。借助气相色谱、激光粒度仪、透射电镜等检测手段,对月见草油柔性纳米脂质体进行质量评价,并考察其稳定性。采用TP-6型透皮扩散仪进行体外透皮实验,考察月见草油柔性纳米脂质体的透皮速率。通过对家兔的皮肤刺激性试验对月见草油柔性纳米脂质体进行安全性评价。采用巴豆油混合剂致小鼠耳廓肿胀法考察月见草油柔性纳米脂质体的抗炎作用。通过热板法和小鼠扭体法试验,考察月见草油柔性纳米脂质体的镇痛作用。结果:月见草油柔性纳米脂质体的最终处方为月见草油300 mg、月见草油与卵磷脂量的比1:10、卵磷脂与胆酸钠质量的比为10:1、胆酸钠与胆固醇质量的比为1:3、磷酸盐缓冲溶液的pH为7.0,平均包封率为90.31%。按此工艺制备的月见草油柔性纳米脂质体为乳白色均一混悬液体,流动性良好。平均粒径为125 nm,Zeta电位为+52.15 nm。透射电子显微镜下,其粒子为圆球状,外观圆整,分散性良好。用气相色谱法测定月见草油柔性纳米脂质体中γ-亚麻酸的含量,γ-亚麻酸甲酯在0.02064～0.14265 mg/mL范围内线性关系良好(回收率RSD为0.83-1.45%)。三批次月见草油柔性纳米脂质体中Y-亚麻酸平均含量为0.732%;体外透皮实验显示,月见草油柔性纳米脂质体比普通的月见草油脂质体透皮性能好,稳态透皮速率是普通脂质体的两倍;药效学实验表明:月见草油柔性纳米脂质体具有抗炎和镇痛作用,并且高剂量略优于阳性对照组扶他林软膏。结论:月见草油柔性纳米脂质体制备工艺简单、稳定、可行;体外透皮实验表明:月见草油柔性纳米脂质体对月见草油的渗透具有促进作用;对家兔皮肤无明显刺激性;具有显著的镇痛和抗炎作用。