【研究背景及目的】中药具有悠久的历史，在中国五千年的文明延续中，发挥着不可磨灭的作用。在现代药学迅速发展和的今天，现代医学药学研究向中药发出了挑战。中药材的活性物质基础是什么？中药材成分复杂，如何控制其质量？濒危植物和动物为原料的中药材面临严峻的资源问题。因此，中药材物质基础的研究，活性成分作用机制的研究，科学质量控制方法的建立和完善以及药用资源的保护、开发和利用等成为研究人员亟待解决的问题。中药地枫皮为八角属植物地枫皮Illicium difengpi K.I.B et K.I.M.的干燥树皮，为中国药典收录品种。具有祛风除湿，行气止痛的疗效，用于治疗类风湿性关节炎。已报道的地枫皮化学成分包括苯丙素、木脂素、萜类化合物、酚酸、黄酮、甾醇等49个化合物。地枫皮油中用GC/MS方法鉴定出单帖和苯丙素等挥发油类成分60多个。其化学成分研究基础薄弱，质量标准不够完善，用于风湿关节炎的治疗的药理和机制研究亦鲜有报道。本课题对地枫皮化学成分开展深入研究及抗炎活性筛选，为阐明其活性物质基础，地枫皮药材的质量控制体系建立提供化学支持。地枫皮分布于中国广西和云南20几个县，生长在海拔1800米以上的石灰岩林区，由于地枫皮的生长环境持续恶化，连年无序采挖、难以人工栽培，致使地枫皮面临着严峻的资源问题。从地枫皮的化学成分、抗炎活性筛选出发，建立和完善其质量标准，综合化学成分、抗炎活性和质量标准三方面，在地枫皮的近缘植物中寻找和筛选地枫皮替代品，具有重要的意义。本课题又对其他两种八角属植物（文山八角Illicium tsaii A.C.Smith和中缅八角Illicium burmanicum Wlis）进行化学成分分离和抗炎活性筛选，分析八角属植物的化学成分分布和活性成分类型，初步探讨八角属植物的亲缘关系，以从化学角度寻找地枫皮的近缘植物。【实验方法及结果】本课题应用多种分离材料（硅胶、凝胶和树脂等），采用多种分离技术（柱色谱、薄层色谱和制备液相等），综合应用核磁共振和质谱等结构解析方法，从地枫皮、文山八角、中缅八角3种八角属植物的树皮中分离、纯化、鉴定了129个化合物。从地枫皮中分离得到81个化合物，主要为低极性部位的倍半萜类、中等极性部位的木脂素类以及高极性部位的酚酸苷类，其中4个新化合物，59个种内首分化合物。地枫皮中分离得到的化合物结构简单，合成途径短，符合八角属同无油樟属、睡莲属、腺齿木属和木兰藤属一样位于被子植物进化树基部的观点。2个新三萜化合物为3,4;9,10-裂环重排阿尔庭烷型三萜，该类化合物在南五味子属中分离较多，提示了两个属亲缘关系相近。从文山八角中分离得到28个化合物，均为种内首分化合物，主要成分为木脂素类；包括结构较新颖的倍半木脂素类成分，其中一个C6-C3结构中的苯环被还原为环己烯，此类化合物目前仅在八角属下的八角组植物中分离得到，据此推测，此类化合物可能与八角属植物的分组情况相关。从中缅八角中分离得到36个化合物，主要为异戊二烯化的苯丙素类成分，13个新化合物中有9个为该类型，4个为该类化合物二聚体；中缅八角中分离得到的化合物类型与地枫皮和文山八角相差较大，结构更复杂，因此，我们推断地枫皮和文山八角的亲缘关系更接近，而二者与中缅八角亲缘关系较远。天然产物往往通过多个靶点联合作用，发挥活性。本论文对所分离得到的化合物进行多靶点抗炎活性筛选，包括TNF-、NF-κB、iNOS、NAG-1。同时筛选了化合物的抗氧化活性。结果显示，木脂素和苯丙素对多个靶点显示了良好的活性；其中化合物macranthol和isodunnianol对多个靶点同时表现出良好活性。【结论】三种八角属植物地枫皮、文山八角和中缅八角中分离得到129个化合物，筛选其抗炎活性成分，为评价地枫皮有效化学成分和建立完善药材质量标准提供基础，为寻找替代资源提供科学依据。对八角属中与地枫皮化学成分类型相近和差异性较大的两个品种进行化学成分和抗炎活性研究，为进一步深入研究八角属植物皮类药材的抗炎活性做出新的探索，为寻找地枫皮的替代资源做出尝试。