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茶色素(Tea pigments)是茶叶中多酚类及其衍生物的混合物,占绿茶提取物的30-50%。茶色素含有大量的活性酚羟基等活性基因,具有极强的清除自由基和抗氧化作用。目前已有大量的实验和临床研究表明,茶色素具有防癌抗癌、防紫外线照射、抗氧化、抗动脉粥样硬化、抗龋护齿等多种药理功能。茶色素产品的开发可广泛用于医药、食品工业。从茶多酚(Tea Polyhenols, TP)中分离茶色素并开发相关系列保健品,已引起国内外营养学专家和医药学专家的高度重视。由于茶色素自身易溶于水,极易发生氧化,从而导致体内吸收率低,血药浓度不高,代谢降解速度快等因素,直接影响其在临床上的应用。因而设计制备一种能提高茶色素生物利用度,并维持平稳的血药浓度,能增强其药效作用的生物制剂就显得非常重要。本实验在常温下操作,采用壳聚糖-海藻酸钠包埋体系和自主研发的离心筛制粒机制备茶色素—壳聚糖缓释微囊,并测定了缓释微囊的载药量、包封率和累积释放度。制备的茶色素—壳聚糖缓释微囊的球形度及光洁度良好,载药量和包封率分别为20.2-27.1%和39.7-54.4%,在pH6.8模拟肠液的条件下经24h达到99.7%释放,而在pHl.0模拟胃液的的条件下释放度小于10%。此制备方法简单易行,产品茶色素—壳聚糖缓释微囊具有非常优越的定位释放特性,符合临床要求。同时能更有效的解决儿茶素易氧化的缺点,为进一步开发茶色素相关的保健品药物打下良好基础,提升临床应用价值,为易氧化性药物的制药工艺改良提供新的思路。而后选用纯种新西兰兔,构建高脂模型,分别设立正常组、模型组、洛伐他汀组、茶色素非微囊组和高中低三种剂量浓度的茶色素-壳聚糖缓释微囊对实验动物连续给药5周。通过检测用药后各组实验动物的血清CHO、TG、HDL-C、LDL-C指标变化和主动脉大体观察,发现该类缓释微囊在实验动物体内具有一定的调脂作用,该结果为茶色素-壳聚糖缓释微囊临床应用奠定一定的基础。