富勒烯是碳的第三种同素异形体,富勒烯及其衍生物因其独特的三维结构而在化学、生物学、材料学、医学等领域显示出广泛的应用前景。其中,最具代表性的富勒烯[60]在抗HIV病毒,抗菌,抗肿瘤,酶活性抑制,抗氧化和神经保护等很多方面显示出独特的功效和生物学活性。脱氢枞胺具有类似甾体结构的三环二萜结构,是松香酸的衍生物,已被公认为具有杀菌等生物活性。本课题组前期合成的C₆₀-脱氢枞胺衍生物水溶性差,限制了其生物活性的研究,因此对其进行水性化改性,并探索新物质的生物活性是具有价值的研究课题。本文首先研究了富勒烯的羟基化反应。以C₆₀-脱氢枞胺衍生物(C₆₀-脱氢枞胺吡咯烷衍生物和C₆₀-脱氢枞胺氮烯加成物)与NaOH为反应物,以四丁基氢氧化胺（TBAH）和H2O2为催化剂,在加热至回流的甲苯与水的混合溶液中反应,生成了水溶性的C₆₀-脱氢枞胺富勒醇衍生物（XY-OH和G-OH）。产物经TEM,FT-IR,ESI-MS,1H NMR和HPLC等分析方法检测确认为目标产物,且为羟基加成度不同的混合物。本文还研究了富勒烯与甘氨酸的加成反应。以C₆₀-脱氢枞胺衍生物(C₆₀-脱氢枞胺吡咯烷衍生物和C₆₀-脱氢枞胺氮烯加成物)与甘氨酸为反应物,在加热至回流的甲苯与乙醇-水的混合溶液中辅助超声波反应,生成了水溶性的C₆₀-脱氢枞胺甘氨酸衍生物（XY-gly和G-gly）。产物经TEM,FT-IR,ESI-MS,1H NMR和HPLC等分析方法检测确认为目标产物,且为甘氨酸加成度不等的混合物。本文还探索了水溶性C₆₀-脱氢枞胺衍生物的生物活性。对合成出的四个水溶性C₆₀-脱氢枞胺衍生物分别做了rTaq DNA聚合酶活性抑制的测试,体外抗HIV-1逆转录酶活性测试和抗卵巢癌细胞株（Hey 1B cells）活性的测试,初步测试结果表明,四个水溶性C₆₀-脱氢枞胺衍生物对rTaq DNA聚合酶和HIV-1逆转录酶均表现出不同程度的抑制作用,且抑制作用呈无规律性。其中对rTaq DNA聚合酶的最低抑制浓度范围分别为XY-gly:0.05⁰.1μg/mL,G-gly:0.05⁰.1μg/mL,XY-OH:2².2μg/mL,G-OH:1²μg/mL;对HIV-1逆转录酶的半数抑制浓度（IC50）分别为XY-gly:70.64μg/mL,G-gly:25.70μg/mL,XY-OH:198.26μg/mL,G-OH:16.28μg/mL;对卵巢癌细胞株（Hey 1B cells）几乎不表现出抑制活性。