万隆霉素A1构效关系及其它活性组分分离鉴定研究

来源 :华南农业大学 | 被引量 : 0次 | 上传用户:zhaihuixinjie
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  本研究围绕广东省农业科学院植物保护研究所自行研制的新型抗生素—万隆霉素,对已分离组分A1及其类似物结构与活性的关系展开研究,并从万隆霉素产生菌中提取和分离其它活性组分。主要研究内容和成果如下:   1首次根据万隆霉素A1的化学结构,文献检索到国内外与其结构相关的类似物15个,分析后认为:该组化合物具有相似的核心环缩肽结构和两个喹喔啉发色团或其衍生物,对革兰氏阳性菌都具有显著的抗菌效果,可将其归为一类,取名为喹喔啉类抗生素(QAs)。   2首次将QAs进行单元合理拆分后,共采用100个分子电性相互作用矢量(MEIV)良好表征了15个QAs分子结构。应用偏最小二乘(PLS)技术,建立了MEIV描述子与生物活性的定量构效关系(QSAR)模型,模型估计相关系数REST=0.896,预测相关系数RLOO=0.944。   3首次对QAs进行三维结构模拟,然后基于该优势构象计算了19个量化参数。建立了15个QAs7个量化参数与生物活性的QSAR线性回归方程,方程估计相关系数REST=0.986,预测相关系数RLOO=0.850。   4万隆霉素是由多活性组分组成的复合物,以枯草芽孢杆菌为靶标生物,采用活性追踪法,应用大孔树脂、硅胶柱层析、凝胶柱层析、硅胶薄层(TLC)和高效液相色谱(HPLC)等各种方法,从万隆霉素产生菌中提取和分离到其它4个活性组分B1、B2、C1和C2。
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