【摘 要】
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钙调素(Calmodulin,CaM)是一种分布广泛的、酸性的钙离子结合蛋白.对CaM拮抗剂药效基团的研究和对CaM三维结构的分子图形学研究揭示出CaM拮抗剂与CaM结合时存在两个作用部位:
【出 处】
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北京医科大学 北京大学医学部 北京大学
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钙调素(Calmodulin,CaM)是一种分布广泛的、酸性的钙离子结合蛋白.对CaM拮抗剂药效基团的研究和对CaM三维结构的分子图形学研究揭示出CaM拮抗剂与CaM结合时存在两个作用部位:一个是由苯丙氨酸残基(phe 89和phe 92)共同组成的疏水区;另一个是由谷氨酸82,83,84,87共同构成的亲水区.这种双亲性质对所有CaM拮抗剂来说都是必须的.根据这个性质,作者设计了一个新的先导物(图16),并合成了一系列化合物.这些化合物是以取代苯甲醛或取代苯为原料,生成取代安息香,经还原生成取代二苯乙酮,再与溴代丁腈缩合、经硼氢化钠还原、对甲苯磺酸脱水生成烯,最后经氢化锂铝还原即可得到目的化合物.将目的化合物以氯化氢气体酸化成盐,将此盐进行抑制肌球蛋白轻链激酶活性的筛选,得到了Kd值和IC<,50>值. 从数据可以看出:所有合成化合物的拮抗活性均强于目前通用的标准物三氟拉嗪(TFP).这说明合成的目的物很有可能发展成为作用强的CaM拮抗剂.
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