D-环丝氨酸是一种广谱抗生素，对耐药性结核病有着较好的疗效，近年来还发现D-环丝氨酸对神经疾病有一定的疗效。本文以国内廉价的L-半胱氨酸为起始原料通过不对称转化、氧化、氯化、环合等反应经由D-半胱氨酸、D-胱氨酸、D-胱氨酸酯、D-氯代丙氨酸酯等中间产物制备D-环丝氨酸。 以L-半胱氨酸经由四氢噻唑-4-羧酸不对称转化制备D-半胱氨酸。研究了影响不对称转化的各种因素。由于四氢噻唑-4-羧酸的开环过程繁琐且收率较低，D-半胱氨酸总收率只有30％左右。 在仔细研究文献的基础上，我们提出了经以L-半胱氨酸为原料经由2,2-二甲基四氢噻唑-4-羧酸不对称转化制备D-半胱氨酸方法，该方法中的L-半胱氨酸和丙酮的环合和2,2-二甲基四氢噻唑-4-羧酸的消旋化在一次反应中完成。研究了影响不对称转化的各种因素。在最佳条件下，不对称转化收率在65％以上，其后续的水解收率在80％以上，以L-半胱氨酸计，D-半胱氨酸的收率500％以上。 使D-半胱氨酸在双氧水存在下氧化得到D-胱氨酸，后者在氯化亚砜催化下与无水乙醇反应制得D-胱氨酸二乙酯二盐酸盐，收率90％以上。研究了不同的反应物料比、反应温度等因素对酯化反应得影响，确定了较佳的反应条件。 对由D-胱氨酸二乙酯二盐酸盐制备D-氯代丙氨酸乙酯盐酸盐的反应进行了优化，较佳条件下D-氯代丙氨酸乙酯盐酸盐收率60％以上。 D-氯代丙氨酸乙酯盐酸盐在碱性条件下和盐酸羟胺反应制备D-环丝氨酸，收率60％以上，光学纯度95％。研究了反应物料比、反应温度、pH等因素对环合反应得影响，确定了环合反应的较佳pH 10.5±0.2，盐酸羟胺和D-氯代丙氨酸乙酯盐酸的物料比为：1.15:1。