本文对楝科(Meliaceae)山楝属(genus Aphanamixis)植物山楝 A.polystachya(Wall.)R.N.Parker进行了系统的化学成分研究，共分离了化合物52个，鉴定了50个化合物，其中新化合物20个(包括18个柠檬苦素类化合物，1个降三萜类化合物，1个C21甾体类化合物));并对所分离得到的部分化合物进行了昆虫拒食活性、杀虫活性、细胞毒活性等活性筛选，发现了一类具有显著活性的新颖骨架化合物。还综述了山楝属植物化学成分、生物活性以及部分特征化合物的生源关系。　　 第一章:引言，简述了柠檬苦素类化合物作为重要的次生代谢产物研究对象的原因及其重要性;以及植物山楝次生代谢产物及其活性研究意义。　　 第二章:山楝中化学成分及其生物活性研究。从山楝(澜沧产)枝叶的乙醇提取物中分离了化合物52个，鉴定了50个，其中新化合物20个(10个aphanamixoid型柠檬苦素，7个prieurianin型柠檬苦素，1个cedrelone型柠檬苦素，1个达玛烷型降三萜，1个C21甾体)。从山楝中得到首例C-9-C-10键断裂并形成以C-2-C-30键为碳骨架核心的aphanamixoid型柠檬苦素aphanamixoidA，而且其绝对构型通过单晶X-ray衍射确定。分离得到化合物类型还涉及三萜及降三萜类化合物、倍半萜类化合物、甾体类化合物、取代苯环类化合物等。对分离得到的部分化合物进行生物活性研究，包括昆虫拒食活性、杀虫活性、细胞毒活性等。特别是该类新颖骨架化合物——aphanamixoid-type limonoids(aphanamixoids A and C-J)具有显著拒食活性，对棉铃虫拒食活性的EC50值在0.008～0.049μmol/cm2之间。我们对其进行了初步的构效分析，发现了几个活性位点。山楝中的柠檬苦素类化合物和部分三萜及降三萜类化合物具有显著的杀虫活性，并且存在一定的规律性，所以我们也进行了构效关系分析。此外，两个化合物18和27对五种肿瘤细胞株(HL-60、SMMC-7721、A-549、MCF-7、SW480)均显示出中等的体外细胞毒活性，其IC50分别为4.52-11.30μM和2.93-3.76μM。最后，我们还讨论了部分柠檬苦素的生源途径。　　 第三章归纳总结了山楝属植物次生代谢产物的研究进展。对山楝属植物中化学成分、生物活性以及部分特征化合物的生源关系，进行了综述。