【摘 要】
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作者以生理活性较好的化合物5为对照化合物,设计了作者的目标化合物XⅢ,首先通过硫醇或硫酚对马来酸酐的Michael加成,然后再异丙醇解, 及硫醇或硫酚对马来酸单异丙酯的Michae
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作者以生理活性较好的化合物5为对照化合物,设计了作者的目标化合物XⅢ,首先通过硫醇或硫酚对马来酸酐的Michael加成,然后再异丙醇解, 及硫醇或硫酚对马来酸单异丙酯的Michael加成两种方法区域选择性地合成了2-烷基或芳基硫基取代丁二酸-4-异丙酯,柱分离后得到纯净的2-烷苦或芳基硫基取代-丁二酸-4-异丙酯(±). 在合成2-烷基或芳基硫基取代丁二酸-4-酯(±)过程中,用GC-MS测定了区域异构体的比例,并研究了该类化合物的质谱碎裂机理.然后用DCC/HOBt法将2-烷基或芳基硫基取代-丁二酸-4-异丙酯(±)与合成的多肽片段偶联,得到了7个未见报道的前体化合物.再羟胺解得到了5个未见报道的目标化合物.目前,目标化合物活性的检测正在由武汉同济医科大学的合作者进行.
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