【摘 要】
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最近,一些新推出的COX-2选择性抑制剂如:塞来昔布、罗非昔布获得了商业上的巨大成功.以COX-2选择性抑制为靶点成为NSAIDs研发的新热点.NJO正是这个大背景下的产物,是由香港大
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最近,一些新推出的COX-2选择性抑制剂如:塞来昔布、罗非昔布获得了商业上的巨大成功.以COX-2选择性抑制为靶点成为NSAIDs研发的新热点.NJO正是这个大背景下的产物,是由香港大学与中山大学药学院联合开发的具COX-2高选择性抑制的创新化合物.该实验目的为建立NJO的测定方法,为NJO的开发提供技术支持;探讨NJO的吸收及排泄特点,为NJO的进一步开发提供事实依据.由于NJO尚处在开发阶段,我们仅知道NJO易溶于二甲基亚砜,因保密需要对NJO的化学结构式、理化性质等均一无所知.该实验分为三个部分:1 HPLC-UV法检测NJO基本条件的确立;2 NJO在SD大鼠中的吸收,共三个单剂量组15、30、45mg/kg;3 NJO在SD大鼠中的排泄(单剂量15 mg/kg),生物样本测定包括:尿液、胆汁及粪便.从上述结果可以得出以下结论:1我们首次建立的NJO的HPLC-UV检测方法简单,其特异性、灵敏度、精密度均能满足药动学研究的要求,所用试剂经济、实惠、易得,具备在NJO的进一步研发中使用的价值.2灌胃给NJO的三个剂量组的药时曲线根据AIC值判断依从一房室模型.但是,统计矩数据能更好反映NJO的药动学过程.组间的AUC、MRT无显著性差异.三剂量组间AUC<,0~24h>比值为1.00:1.03:1.05,不随剂量的增加而发生改变,SD大鼠对NJO的吸收是有限度的.NJO给药剂量15 mg/kg的排泄实验中,48 h原形物通过大鼠尿液、胆汁、粪便的累积排泄量分别为0.013％、0.043%、36.32%.超过30%从粪便途径排出,NJO的吸收不理想.
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