Iodosodilactone促进的成肽反应研究以及I2/K2CO3体系促进的噁唑的合成

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我们在有机三价碘试剂Iodosodilactone/Ph3P/DMAP体系制备肽类化合物的基础上,对其进行优化改进。我们使用亲核性更强的(4-MeOPh)3P替代三苯基膦,使得偶合反应可以在无需添加DMAP且室温的条件下,实现了一系列肽类化合物的高效制备。并且,我们设计合成了水溶性膦试剂(4-Et2NCH2CH2OPh)3P·3 HCl,进一步简化了产品提纯的过程。在此反应体系下,我们实现了保护型的生物活性肽亮氨酸脑啡肽的高效合成。  我们使用I2/K2CO3/DMF体系,以α-溴代酮和苄胺衍生物为原料,高效地实现了多取代噁唑的合成。该方法适用于2,4,-二取代以及2,4,5-三取代噁唑的合成。而且,通过控制实验表明,反应经过两次单质碘促进的脱氢过程。最后,该方法可以一步完成天然产物halfordinol的合成,操作简便,合成效率明显优于其他已知合成方法。
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