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肺癌是世界上能够导致人类死亡的主要原因之一，严重威胁人类健康和生命，而非小细胞肺癌(NSCLC)在肺癌中的比例约为75-85％。虽然人类在癌症诊断、化疗、放疗方面以有很大进步，非小细胞肺癌患者多在手术治疗的后期阶段出现对放疗和化疗的耐药性，晚期术后患者成活率在10％以下。目前有效治疗肺癌的方法并不多，急需寻找治疗肺癌的新疗法以减少发病率的增加。P13K/Akt通路对非小细胞肺癌有重要作用，这一通路成为研究抗癌药物的重要靶标。
磷酸肌醇类化合物可分为磷酸肌醇IP和磷脂酰肌醇磷酸酯PtdInsP，可作为信号分子在细胞信号传导中起关键的作用。席真教授的科研小组合成了不同位点羟基保护的肌醇化合物，通过合成磷酸三酯的方法来改善细胞穿透性的问题，设计合成具有磷酸三酯结构的磷酸肌醇类化合物，通过合成硫代磷酸酯、膦酸肌醇类化合物改善磷酯酶稳定性的问题，并合成了不同构型的膦酸肌醇类似物，建立了磷酸肌醇化合物库。
本课题针对此化合物库进行了筛选，用人肺癌细胞对化合物分别进行10μg/mL初筛，对有一定抑制活性的化合物进行浓度梯度分析，并测定其IC50。通过一系列的筛选试验得到了14个对癌细胞抑制效果较好的化合物，将这14个化合物与Cisplatin联用，检测抑制效果。同时分析了化合物对其他人肿瘤细胞如HeLa、U2OS及正常细胞的作用。利用western blotting方法分析目的化合物对P13K/Akt、Erk等信号通路的抑制情况，研究化合物作用靶点，并研究0809、0812、Mn三个化合物对荷瘤小鼠的肿瘤生之的抑制情况。筛选得到的化合物均可作为先导化合物以进行下一步的改造及研究，为研究肿瘤抑制剂提供信息。