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目的：构建Tf修饰的靶向血脑屏障的荧光PEG-PAMAM-Tf/Dbait递释系统及研究其对血脑屏障的通透性，为脑部肿瘤的治疗提供理论基础。 方法：1.荧光PEG-PAMAM-Tf/Dbait的构建与鉴定：(1)采用三种物质(荧光RBITC、NHS-PEG-MAL、Tf)逐步共价修饰PAMAM，合成能靶向血脑屏障的荧光PEG-PAMAM-Tf复合物，通过正负电荷相互吸引作用，放射增敏剂Dbait的负电荷与PAMAM表面的氨基NH2通过静电相吸，PAMAM将Dbait压缩进入空腔内部，构建荧光PEG-PAMAM-Tf/Dbait。(2)鉴定：通过氢核磁和SDS-PAGE鉴定荧光PEG-PAMAM-Tf纳米载体，通过2.5％琼脂糖凝胶电泳鉴定PEG-PAMAM-Tf/Dbait递释系统稳定性。通过Dnase I酶和强阴离子SDS证明此递释系统包封完整、稳定。2.CCK8检测：PAMAM载体和经过PEG修饰的PAMAM载体作用于U87细胞24h后细胞的吸光度。3.体外血脑屏障的建立：bEnd.3细胞培养5-7天，显微镜下观察其完全汇合，试漏实验及辣根过氧化物酶通透实验证明构建成功。4.荧光显微镜观察：通过转染小鼠脑毛细血管内皮细胞Bend.3细胞，观察荧光PEG-PAMAM-Tf/Dbait、荧光PAMAM/Dbait、荧光PEG-PAMAM/Dbait、三种纳米粒体外表达效率的不同，观察Tf对血脑屏障通透性的影响。 结果：1.通过1HNMR和SDS-PAGE表征：1HNMR图谱中，2.2-3.4 ppm处为PAMAM的骨架峰，3.6 ppm处为PEG中亚甲基的吸收峰，表明PEG-PAMAM合成成功，从SDS-PAGE结果可以看出，合成后的PEG-PAMAM-Tf条带的分子量是115 KD左右，说明PAMAM-PEG和转铁蛋白连接成功。2.5%琼脂糖凝胶电泳证明PEG-PAMAM-Tf包封Dbait成功。Dnase I酶和强阴离子SDS证明纳米粒包封完整、稳定。2.CCK8检测细胞增殖及毒性实验可以看出：随着PAMAM浓度的增加，细胞的OD值降低，而用PEG修饰PAMAM后与同等浓度下单纯PAMAM组比较，OD值较高(P<0.05)，差异有统计学意义。3.通过4h试漏试验液面差仍大于0.5 cm。辣根过氧化物酶透过率实验，对照组与实验组透过率比较(P<0.05)，差异有统计学意义。4.荧光PEG-PAMAM-Tf/Dbait载体高分子的体外性质考察，在PEG-PAMAM-Tf浓度为0.84 uM时，荧光显微镜检测荧光强度最强。 结论：1.成功构建荧光PEG-PAMAM-Tf/Dbait。2.经PEG修饰PAMAM后可以明显降低PAMAM载体对胶质瘤U87细胞的毒性。3.成功构建血脑屏障。4.转铁蛋白(Tf)的修饰可以增加纳米载体的血脑屏障通透性。