【摘 要】
：
在药物输送系统的研究中,还原型载药纳米颗粒可利用细胞内外显著的还原性差异,选择性的在细胞内高效释放药物,具有提高药物的生物利用率和降低毒副作用的优势。因此,合成具有还原环境敏感性同时具有生物相容性的聚合物材料,并利用其制备成载药纳米颗粒在药物输送系统的研究中具有重要意义。本研究通过二硫吡啶基活化的聚乙二醇(MPEG-SS-Py)与巯基聚乳酸(PLA-SH)的偶联反应,成功在聚乙二醇(MPEG)单元
论文部分内容阅读
在药物输送系统的研究中,还原型载药纳米颗粒可利用细胞内外显著的还原性差异,选择性的在细胞内高效释放药物,具有提高药物的生物利用率和降低毒副作用的优势。因此,合成具有还原环境敏感性同时具有生物相容性的聚合物材料,并利用其制备成载药纳米颗粒在药物输送系统的研究中具有重要意义。本研究通过二硫吡啶基活化的聚乙二醇(MPEG-SS-Py)与巯基聚乳酸(PLA-SH)的偶联反应,成功在聚乙二醇(MPEG)单元与聚乳酸(PLA)单元间引入了二硫键,合成了还原环境敏感性二嵌段聚合物(MPEG-SS-PLA)
其他文献
目的：特异性COX-2抑制剂塞来昔布是一种临床骨科常见抗炎镇痛药物,本文通过建立小鼠闭合骨折模型探讨塞来昔布对骨折愈合的影响。方法：36只小鼠通过闭合骨折打击器造成右侧股骨中断非移位骨折,术后随机将小鼠分为三组：生理盐水组、小剂量塞来昔布组(2mg/kg/day)、大剂量塞来昔布组(4mg/kg/day)。所有小鼠通过灌胃给药,术后2、3、4周分别处死小鼠,行大体标本骨痂测量、放射学和组织学评估。
目的观察Chymase抑制剂对二甲基亚硝胺(DMN)致大鼠肝纤维化模型的干预作用及对Chymase、血管紧张素Ⅱ(AngⅡ)及Ⅰ型胶原(Col-Ⅰ)的影响,探讨Chymase抑制剂参与肝纤维化的机制。方法健康Wistar大鼠76只随机分为3组：正常对照组(生理盐水)、模型组(DMN)、干预组(DMN+Chymase抑制剂)。模型组及干预组给予大鼠1%二甲基亚硝胺(DMN)1 ml/kg腹腔注射,共
为了寻找高效低毒的抗炎化合物,本文以邻苯二甲酸酐为起始原料,设计合成了一系列化合物(6a-6u)。采用小鼠耳廓肿胀度实验,测定所合成的化合物的抗炎活性。药理结果显示,所合成的化合物都具有抗炎活性,尤其是化合物6h(3-氨基-6-(2-氯苯氧基)-[1,2,4]三唑[3,4-a]酞嗪)和6s(3-氨基-6-(4-氨基苯氧基)-[1,2,4]三唑[3,4-a]酞嗪)显示很好的抗炎活性(81%和83%抑
基本药物制度是世界卫生组织向发展中国家推行的一种医疗保健制度,我国早在1979年开始参加世界卫生组织的基本药物行动计划,上世纪九十年代提出建立基本药物制度作为我国药物政策的基础,但却从未得到实施。目前,基本药物制度作为医改重点,旨在改善“医药补医”,保证基本药物足额供应和合理使用的制度。他不仅涉及医疗领域的改革,而且牵涉到医疗机构、医保机构、医药企业、老百姓(病患)等多方面、多系统、多部门的问题。
目前,由于细菌性疾病导致的死亡已经占世界人口死亡总数的很大比例。现阶段使用的多种抗菌药物的敏感性的逐渐降低,导致耐药病原体及微生物数量猛增,特别是革兰氏阳性菌。治疗感染耐甲氧西林金黄色葡萄球菌(MRSA)和耐万古霉素肠球菌(VRE)的患者更是医学界面临的又一难题。此外,那些感染艾滋病病毒的患者,接受过抗癌治疗或移植过器官的患者,他们的免疫受到抑制,使得对于他们的细菌性疾病的治疗变得更为复杂。鉴于临
为了寻找更安全有效的新型抗癫痫药物,本文以2,4-二氯喹唑啉为原料,设计合成了一系列5-烃氧基四氮唑并[1,5-a]喹唑啉类化合物,并采用小鼠最大电惊厥实验(MES)初步测定了它们的抗惊厥活性。大多数化合物在腹腔注射测试物后表现出弱的抗惊厥活性。考虑到抑郁经常是癫痫的并发症,研究表明癫痫和抑郁可能有共同的发病机制,且临床上已有一些药物同时用于这两种疾病的的治疗。为此,我们也对这一系列化合物进行了抗
为了寻找活性好的抗癫痫化合物,本文以2,4-二氯喹唑啉为起始原料,设计合成了一系列5-取代-[1,2,4]三唑并[4,3-α]喹唑啉衍生物(2a-2q)。采用小鼠最大电惊厥实验(MES),测定了它们的抗惊厥活性,采用旋转法测定了神经毒性。药理结果显示：5-戊氧基-[1,2,4]三唑[4,3-α]喹唑啉(2d)的ED50为19.7mg/kg,保护指数为PI=6.2(PI=TD50/ED50)显示较好
目的探讨免疫抑制剂他克莫司对兔耳增生性瘢痕的预防作用。方法选用20只健康新西兰大耳白兔,建立兔耳增生性瘢痕模型,每只兔双耳腹侧制作直径1cm圆形创面,去除软骨膜,左右对称,20只兔共160个创面,创面形成14天完成上皮化后给药。实验共分两组,第一组为实验组每只兔右耳表面涂抹他克莫司软膏;第二组为阳性对照组每只兔右耳表面涂抹地塞米松软膏,两组兔左耳均设为空白对照组涂等量凡士林软膏。剂量按0.1g每创
毛细管电泳电致化学发光技术,是近十年来发展最快的一种新型分离分析技术,它集成了毛细管电泳的高效分离能力和电化学发光检测的高灵敏度。目前电致化学发光分析中应用最为广泛的发光试剂是Ru(bpy)_3~(2+) ,它由于具有水溶性好、化学性质稳定、氧化还原可逆等特点倍受人们青睐。在CE-ECL技术中,工作电极表面性能对Ru(bpy)_3~(2+)的发光效率影响极大,尤其在复杂试样的分离分析中工作电极的抗
海绵的种类繁多,分布广泛,能产生大量的生物活性物质,据统计现已报道的海洋天然产物中,来源于海绵的占40.6 %。近年的研究表明许多海绵天然产物由其共附生微生物产生,这些微生物被认为是活性物质的真正来源。虽然海绵采集困难,活性成分含量不高,但是海绵共附生微生物可以进行大量培养发酵,从而可以低成本大规模生产有价值的天然产物。所以海绵共附生微生物的研究已经逐渐成为海绵天然产物研究的重要部分。本论文拟从海