【摘 要】
：
为了寻找更安全有效的新型抗癫痫药物,本文以2,4-二氯喹唑啉为原料,设计合成了一系列5-烃氧基四氮唑并[1,5-a]喹唑啉类化合物,并采用小鼠最大电惊厥实验(MES)初步测定了它们的抗惊厥活性。大多数化合物在腹腔注射测试物后表现出弱的抗惊厥活性。考虑到抑郁经常是癫痫的并发症,研究表明癫痫和抑郁可能有共同的发病机制,且临床上已有一些药物同时用于这两种疾病的的治疗。为此,我们也对这一系列化合物进行了抗
论文部分内容阅读
为了寻找更安全有效的新型抗癫痫药物,本文以2,4-二氯喹唑啉为原料,设计合成了一系列5-烃氧基四氮唑并[1,5-a]喹唑啉类化合物,并采用小鼠最大电惊厥实验(MES)初步测定了它们的抗惊厥活性。大多数化合物在腹腔注射测试物后表现出弱的抗惊厥活性。考虑到抑郁经常是癫痫的并发症,研究表明癫痫和抑郁可能有共同的发病机制,且临床上已有一些药物同时用于这两种疾病的的治疗。为此,我们也对这一系列化合物进行了抗抑郁活性的测定,采用小鼠的强迫游泳实验(FST)来评价,结果表明大多数化合物具有较显著的抗抑郁活性,5-
其他文献
无针粉末注射器是利用压力气体膨胀产生超音速气流加速药物粉末,使之穿透至皮内或皮下组织的一种新型给药器械,具有无针、无痛、无交叉感染,便捷、高效的特点,适用于包括儿童、具有恐针感患者和需长期给药的慢性病患者的药物治疗,还特别适合重大事件(战争、地震、洪灾、烈性传染病)以及边远地区、大规模野外作业等条件下的医疗预防保障。本文在课题组前期研究基础上,尝试开发可自动操作的无针粉末(单次)注射器,并对其性能
花生过敏是一个引起人们高度关注的食品安全问题,花生过敏多见于速发型过敏反应,有较高的患病率,并且危害患者的生命。迄今为止,国外学者在花生过敏的治疗方面做了许多相关的研究,却没有发现很好的治疗手段,最佳的方法就是避免摄入花生相关的食品。本研究根据壳聚糖具有组织相容性好、毒副作用小,对人体无危害等优良性质,结合壳聚糖纳米粒的缓释以及不易被消化等特性,制备重组Ara h2壳聚糖纳米粒,研究该纳米粒在花生
简单的乳化溶剂挥发法能成功包裹高乌甲素而不是其氢溴酸盐在PLGA微球中。各种处方工艺参数如乳化剂浓度(PVA)、搅拌速度、DLGA浓度及药物／聚合物质量比对所制备微球性质影响进行研究。结果表明微球粒径大小极其分布主要受PVA浓度、搅拌速度及PLGA浓度控制；药物／聚合物质量比和PVA浓度影响载药微球包封率及突释百分数；最优处方工艺为1.5% PVA、50g/L PLGA、药物／聚合物质量比为1：5
背景：兰索拉唑(Lansoprazole,LPZ)是第一代安全、高效的质子泵抑制剂。临床上已广泛用于消化系统疾病的治疗。目前有研究报道,兰索拉唑的临床疗效存在显著个体差异,对此现象已有学者围绕CYP2C19基因多态性与兰索拉唑原型药物血药浓度之间做了相应研究。但兰索拉唑在体内主要通过CYP2C19和CYP3A4代谢,并分别生成5-羟基兰索拉唑及兰索拉唑砜,多代谢途径可能产生多途径影响。因此本课题拟
氨肽酶N (APN)属于金属蛋白酶家族,在肿瘤的侵袭和血管生成方面,发挥着重要的作用,其发挥作用需要锌离子的参与。作用机制是使细胞外基质的主要成分降解,从而促进肿瘤细胞的增殖和转移；另外,在冠状病毒上我们也找到了APN的受体,其参与了抗原表达的过程。通过研究氨肽酶这个靶点已经成为开发抗肿瘤、抗病毒药物一个新的方向。因此,研究开发高选择性的、高效的氨肽酶抑制剂目前是抗肿瘤药物、抗病毒药物研发的热点。
目的：特异性COX-2抑制剂塞来昔布是一种临床骨科常见抗炎镇痛药物,本文通过建立小鼠闭合骨折模型探讨塞来昔布对骨折愈合的影响。方法：36只小鼠通过闭合骨折打击器造成右侧股骨中断非移位骨折,术后随机将小鼠分为三组：生理盐水组、小剂量塞来昔布组(2mg/kg/day)、大剂量塞来昔布组(4mg/kg/day)。所有小鼠通过灌胃给药,术后2、3、4周分别处死小鼠,行大体标本骨痂测量、放射学和组织学评估。
目的观察Chymase抑制剂对二甲基亚硝胺(DMN)致大鼠肝纤维化模型的干预作用及对Chymase、血管紧张素Ⅱ(AngⅡ)及Ⅰ型胶原(Col-Ⅰ)的影响,探讨Chymase抑制剂参与肝纤维化的机制。方法健康Wistar大鼠76只随机分为3组：正常对照组(生理盐水)、模型组(DMN)、干预组(DMN+Chymase抑制剂)。模型组及干预组给予大鼠1%二甲基亚硝胺(DMN)1 ml/kg腹腔注射,共
为了寻找高效低毒的抗炎化合物,本文以邻苯二甲酸酐为起始原料,设计合成了一系列化合物(6a-6u)。采用小鼠耳廓肿胀度实验,测定所合成的化合物的抗炎活性。药理结果显示,所合成的化合物都具有抗炎活性,尤其是化合物6h(3-氨基-6-(2-氯苯氧基)-[1,2,4]三唑[3,4-a]酞嗪)和6s(3-氨基-6-(4-氨基苯氧基)-[1,2,4]三唑[3,4-a]酞嗪)显示很好的抗炎活性(81%和83%抑
基本药物制度是世界卫生组织向发展中国家推行的一种医疗保健制度,我国早在1979年开始参加世界卫生组织的基本药物行动计划,上世纪九十年代提出建立基本药物制度作为我国药物政策的基础,但却从未得到实施。目前,基本药物制度作为医改重点,旨在改善“医药补医”,保证基本药物足额供应和合理使用的制度。他不仅涉及医疗领域的改革,而且牵涉到医疗机构、医保机构、医药企业、老百姓(病患)等多方面、多系统、多部门的问题。
目前,由于细菌性疾病导致的死亡已经占世界人口死亡总数的很大比例。现阶段使用的多种抗菌药物的敏感性的逐渐降低,导致耐药病原体及微生物数量猛增,特别是革兰氏阳性菌。治疗感染耐甲氧西林金黄色葡萄球菌(MRSA)和耐万古霉素肠球菌(VRE)的患者更是医学界面临的又一难题。此外,那些感染艾滋病病毒的患者,接受过抗癌治疗或移植过器官的患者,他们的免疫受到抑制,使得对于他们的细菌性疾病的治疗变得更为复杂。鉴于临