【摘 要】
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在MTI成酯的研究中,为了改变其酯水分配系数,提高效价,在AcO或SOCl的参与下,我们将MTI分别与次氮基三乙酸(Nitrilotriaceticacid,简称NTA)、乙二胺四乙酸(Ethylenediaminetet
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在MTI成酯的研究中,为了改变其酯水分配系数,提高效价,在Ac<,2>O或SOCl<,2>的参与下,我们将MTI分别与次氮基三乙酸(Nitrilotriaceticacid,简称NTA)、乙二胺四乙酸(Ethylenediaminetetraaceticacid,简称EDTA)和N-保护的亚氨基二乙酸(Iminodiaceticacid,简称IDA)等含氮多元羧酸缩合,得到了对应的二酯化合物.其中,有3个二酯未见文献报道.氨基酸是人体所必需的营养物质之一.如果氨基酸与MTI化合成药,既能代替MTI,又不会引起人体的排斥作用.我们用DCC做脱水剂,合成了甘氨酸(Gly)、丙氨酸(Ala)、苯丙氨酸(Phe)和脯氨酸(Pro)的MTI的酯,并对中间产物—N-叔丁氧羰(Doc)保护的氨基酸MTI酯,进行了分离提纯.对于侧链有官能团的天冬酰氨和谷氨酰氨,我们尝试用三苯基膦——六氯乙烷和三苯基膦——N-溴代琥珀酰亚胺做缩合剂,使它们与MTI反应,并用前一种方法中成功地得到了谷氨酰氨的MTI酯.这些化合物的H-NMR表明,除Gly外,其余氨基酸均使用MTI分子中与-OH直接相连的C上的2个H不等价.为了进一步研究酯在空间中的构象,我们用计算机辅助模拟了苯丙氨酸MTI酯在最低能量状态下的分子构象.这些结果,有助于我们对MTI和氨基酸的深入认识.我们得到的此类化合物和中间产物中,有8个未见文献报道.作为MTI酯化的辅助工作,我们还合成了NTA单酰苯胺(NTA-PhNH<,2>),乙酰MTI(Ac-MTI),苯甲酰MTI(PhCO-MTI)等化合物.
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