目的：制备齐墩果酸脂质体，制定齐墩果酸脂质体体内外检测方法，研究其药动学过程。方法：①首先，考查溶剂、磷脂的用量和附加剂设计出各药处方；其次对齐墩果酸脂质体水合后的一系列理化性质进行测定，以考查脂质体是否形成，方法包括透射电镜观察微粒形态；粒径测定仪测定粒径分布；葡聚糖凝胶柱层析法测定包封率；用包封率作为指标考查包封率的影响因素。分别采用薄膜超声法、逆相蒸发法和乙醚注入法制备齐墩果酸脂质体。以薄膜超声法为例设计正交实验，以包封率、形态为考查指标选择最佳工艺。②建立HPLC法测定齐墩果酸脂质体体内外药物含量的方法。通过实验初步观察制剂稳定性。③通过对SD大鼠不同途径给药初步研究齐墩果酸的药动学过程及生物利用度。结果：在实验室条件下，三种方法均可制备齐墩果酸脂质体，且可获得较高的包封率。大鼠口服齐墩果酸脂质体体内药动学参数为：t<,(peak)>为126.22min；c<,(max)>为225.96ug·min<-1>；AUC为50961.91ug·min·mL<-1>。大鼠尾静脉注射齐墩果酸脂质体药动学参数为：t<,1/2>(α)为11.100min；t<,1/2>(β)为134.160min；AUC为104552.040ug·min·mL<-1>。绝对生物利用度为25.34％。结论：根据齐墩果酸的性质结合适当的制备工艺，齐墩果酸可以制成满意的脂质体制剂，较大提高了其生物利用度，为进一步研究其在肝炎治疗中的应用提供了基础。