乳腺癌是工业化国家女性中最常见的癌症,约有50万妇女死亡。而中国是乳腺痛发病率增长最快的国家之一,我国近年来乳癌发病率正以每年3％的速度递增。雌激素受体是乳腺痛内分泌治疗和预后评估的一个重要指标,研究发现Erα与Erβ的表达与乳腺痛的发生发展有关,在良性组织中以ERβ表达为主,而在恶性组织巾以Erα占优势,在乳腺肿瘤发生发展过程中Erα升高而Erβ降低。可以通过检测雌激素受体的表达情况对乳腺痛进行诊断、治疗和预后评估。　　 通过相关Cyclofenil构效关系计算及生物模拟。我们选择保留主体结构,对两个对等酚羟基中的一个进行结构修饰,引入三齿螯合剂,制备得到相应的Re,99mTc金属配合物,做成针对ER受体的SPECT分子探针,通过受体结合实验筛选出其中亲和力最好的化合物,取得较好的结果。　　 根据被验证后的Cyelofenil-ER构效关系模型,继续对cyclofenil及其衍生物两个对等酚羟基中的一个进行结构修饰,通过选择性亲核取代,引入氟乙基,制备得到PET显像探针的参比化合物。通过受体结合实验,筛选出其中特异性最高,并且对Erβ选择性最高的化合物Penta-Cyclofenil-Fet,设计合成标记前提体,在冷试验条件下初步摸索标记条件,通过18F亲核取代反应,放射性标记得到潜在PET显像分子探针。　　 Cyclofenil及其衍生物的设计,合成及生物学评价,为深入探讨Cyclofenil及其衍生物在体内对ER的标靶作用以及作用机制提供了可能,相应放射性合成为最终开发基于Cyclofenil分予探针(SPECT/PET)奠定了坚实的基础。　　 除此之外,我们通过正交保护基,利用保护-修饰-脱保护这种可循环增加乳酸单体的手段,提供了分子量可控的乳酸奇聚物的合成方法。首次设计,合成,表征了含有乳酸。聚乙二醇的三齿配体化合物,并用[Et4N]2[Re(CO)3Br3]与之配位合成了其冷标记配合物。为188Re,99mTc放射性药物的发展提供一个新的化学标记平台,并为开发基于生物相容性,可降解聚合物的放射性标记方法打下基础。