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本研究从新合成的十种核苷类似物中筛选具有抗肿瘤活性的化合物，观察其抑制肿瘤细胞增殖、诱导细胞凋亡的作用，并探讨可能的作用机制。采用MTT法与相差显微镜观察相结合，分析肿瘤细胞增殖的变化；流式细胞术(FCM)PI单染色法检测细胞周期的变化；Annexin-V/PI双染色法检测细胞凋亡率；Fluo-3染色法检测细胞内游离钙的变化；JC-1染色法检测线粒体膜电位(△Ψm)的变化；硝酸酶法测定细胞培养液中NO的含量。结果发现，在10种新合成的核苷类似物中，6-甲基-4-(2-氟-3，5-二-O-苯甲酰基-1-β-D-呋喃阿拉伯糖基)-[1，2，5]噁二唑[3，4-d]嘧啶-5(4H)，7(6H)-二酮1-氧化物(MOPDO)具有最强的抑制肿瘤细胞增殖的作用，12.5μmol/L MOPDO能显著抑制HepG2细胞的增殖，其抑制作用呈剂量依赖性，并且HepG2细胞形态出现相应的变化；流式细胞仪分析细胞周期，在直方图上可见Sub-G1凋亡峰；流式细胞仪检测细胞凋亡率，与对照组相比，细胞凋亡率增加，并呈时-效和量-效关系；40μmol/L MOPDO作用48 h后，引起HepG2细胞内Ca2+浓度的升高；同时JC-1染色显示，HepG2细胞线粒体膜电位降低；MOPDO释放的NO量随着浓度的增加而升高。结果表明，新合成的核苷类似物MOPDO具有明显的抗肿瘤活性，MOPDO可以抑制HepG2细胞的增殖，并诱导其凋亡，其机制可能与MOPDO释放NO，引起HepG2细胞内Ca2+超载，△Ψm下降有关。