本文以有机化学理论为指导，利用有机合成、反应方法、技术为手段，结合生物活性测试，开展其结构修饰改造或全合成研究工作，以期发现安全、有效的创新药物目标分子或新先导化合物为本论文工作的目标。本论文包括两个部分：1)以具有一定抗肿瘤活性的天然产物齐墩果酸为先导物开展其结构修饰、生物活性测试并初步探讨其构效关系；2)人工全合成传统中药吴茱萸中的主要活性成分吴茱萸生物碱(吴茱萸次碱和去氢吴茱萸碱)并初步探讨它们的构效关系。 　　通过该课题的实施，达到了如下研究成果：1)通过对齐墩果酸结构修饰改造(主要针对增加A环的氧化度)，共计获得了10个五环三萜类衍生物，其中大多为新化合物。经生物活性测试(人非小细胞肺癌细胞株和人白血病细胞株)，发现齐墩果酸衍生物OA-3和OA-4对肺癌细胞株具有较好的活性并具有选择性；同时在所合成的齐墩果酸衍生物当中，得到了几个对肺癌细胞株的抑制作用要比其先导物齐墩果酸好的化合物。2)通过全合成的方法，制备了16个吴茱萸次碱衍生物，其中有9个未见文献报道其化学结构；同时合成出了6个去氢吴茱萸碱，其中有5个未见文献报道其化学结构。对去氢吴茱萸生物碱活性测试表明：在10位和11位上引入甲氧基会使去氢吴茱萸生物碱的乙酰胆碱酯酶抑制活性消失，同时在3位引入氯基也会使其的活性消失，而在2位和3位同时引入甲氧基则会使其的活性降低。说明芳环上的不同取代会影响乙酰胆碱酯酶的抑制活性。 　　最后本论文对吴茱萸次碱(rutaecarpine)和去氢吴茱萸碱(dehydroevodiamine)的药理学和合成方法两方面进行了概述。