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自然界中大部分具有生物活性的天然产物都含有一个或者多个氮杂环骨架。由单个杂环化合物组合形成新的双杂环或者多杂环结构时,往往能保留原有的生物活性,而且会产生意想不到的新特性。因此,促使氮杂环化合物之间的偶联,形成功能性更优越的双氮杂环化合物是目前研究的热点。本论文通过氢转移或脱氢的策略,选择性活化氮杂环形成亚胺活性中间体,从而被另一氮杂环分子亲核捕捉构建具有潜在生物活性的双氮杂环化合物。具体包括以下内容:（1）氢转移策略构建双氮杂环化合物的?,β-偶联反应。在钯催化下,通过亚胺和烯胺中间体的形成,达到活化吡啶环的目的,来合成双氮杂环化合物。该策略具有极好的原子和步骤经济性,而且实验操作简单,无需高压氢气,且水为唯一副产物。合成的产物2,3’-联（1,10-菲罗啉）通过初步评估发现,氮杂环二聚体作为配体具有提高铜催化剂C-C键构建的潜力。同时,该化合物对Ni2+表现出高灵敏度和良好的选择性,可进一步开发新的和实用的荧光金属离子探针。（2）在过渡金属铱催化下,采用氢转移方法活化萘啶环,形成亚胺中间态,继而被亲核的四氢喹啉类化合物捕获,得到偶联产物。反应中,四氢喹啉既作为氢供体又是反应物,有效地抑制了1,8-萘啶被过度氢化副反应的发生,首次选择性实现了四氢喹啉C8位和1,8-萘啶?位之间的氢转移偶联反应,合成了一系列四氢喹啉与1,8-四氢萘啶双氮杂环化合物,这类产物可进一步与醛环化形成多元氮杂稠环。（3）钌催化苯胺衍生物与1,8-萘啶的氢转移偶联反应。该策略以亚胺为活性中间体,通过酸的作用调控四氢喹啉不同的亲核取代位置,成功实现了四氢喹啉的对位与各种1,8-萘啶的?位直接耦合,以提供新颖的?-功能化的四氢萘啶类衍生物,合成的这类双氮杂环结构单元广泛存在于具有生物活性的天然产物中。该反应表现出优异的官能团兼容性和广泛的底物适应性。（4）通过脱氢策略实现苯并二级环胺?位的官能团化。在铱催化下脱氢形成亚胺关键中间体,作为活化饱和氮杂环的手段,实现环胺?位与不同吲哚C（sp3）–C（sp2）键的形成,具有非常好的原子和步骤经济性,成功合成一类具有潜在生物活性的含氮杂环化合物,可以进一步脱氢形成双氮杂化合物。