【摘 要】
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该研究发现,环腺苷酸(cAMP)类似物,8-氯-环腺苷单磷酸辛酯的酯基处于横键位置的异构体对人早幼粒白血病HL-60细胞具有生长抑制和分化诱导作用,这种作用与OCC的浓度和处理时间
【出 处】
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北京医科大学 北京大学医学部 北京大学
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该研究发现,环腺苷酸(cAMP)类似物,8-氯-环腺苷单磷酸辛酯的酯基处于横键位置的异构体对人早幼粒白血病HL-60细胞具有生长抑制和分化诱导作用,这种作用与OCC的浓度和处理时间正相关,并呈不可逆性.与8-氯-环腺苷酸(8-Cl-cAMP类似,OCC对HL-60细胞胞浆中提取的蛋白激酶A(PKA)有较强的直接激活作用,并抑制cAMP与PKA的特异性结合;经OCC处理的HL-60细胞中PKA的活性明显升高,说明OCC能与cAMP竞争与PKA结合,并由此激活PKA.高效液相色谱分析表明,OCC在HL-60细胞中被转化成8-Cl-cAMP和8-Cl-腺苷(8-Cl-Ado),磷酸二酯酶抑制剂3-异丁基-1-甲基黄嘌呤(IBMX)轻度降低OCC对HL-60细胞的生长抑制活性,表明OCC被HL-60细胞转化为8-Cl-cAMP和8-Cl-Ado后能发挥更大的活性,同时也说明OCC的活性并不是通过升高细胞内cAMP的含量来实现的.
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