大青叶为常用中药，其性苦、味寒，具清热解毒、凉血消斑之功效，常用于治疗高热烦渴、神昏、吐血、黄疸等温热证。《中国药典》2005版一部收载大青叶为十字花科植物菘蓝Isatis indigotica Fort．的干燥叶。由于我国幅员广阔，各地药用习惯不一。有关大青叶在本草学、生药学等方面的记述长期存在分歧和混乱，同名异物现象严重。这不仅阻碍了大青叶类制剂的标准化、规范化进程；也给药材品质、化学成分、药理药效的深入研究带来障碍。本文通过对大青叶的本草记载进行追溯和考证，从历史角度阐述大青叶品种的起源及演化过程，为中药材的规范化研究提供历史依据。 细菌内毒素(endotoxin)是革兰氏阴性菌死亡时裂解出来的细胞壁脂多糖成分。内毒素侵入机体血流可触发一系列病理生理过程，引起发热、休克、弥散性血管内凝血(DIC)、多器官功能障碍综合征+(MODS)等内毒素性疾病(endotoxic diseases)，乃致死亡。中医常把内毒素疾病的早期表现诊断为“实热”症，亦有学者认为内毒素与“热毒”、“邪毒”的物质基础有关。 大青叶是最常用的清热解毒中药之一，文献报道有较好的抗内毒素活性。本文在国家自然科学基金课题的资助下，旨在揭示大青叶中反映清热解毒功效实质的抗内毒素活性物质基础，为从大青叶中开发出新型、高效的抗内毒素药物奠定基础。 本研究采用系统溶剂法将大青叶分成不同极性的化学部位，结合体外细菌内毒素定量检查法和体内对致敏小鼠内毒素致死攻击的保护作用，综合比较了大青叶各化学部位的抗内毒素作用强度。结果表明大青叶正丁醇部位具有良好的抗内毒素活性。并在此基础上，进一步采用内毒素致家兔发热反应、内毒素性DIC家兔模型等试验确证相关部位的抗内毒素活性，验证了该部位的活性作用。 为探讨与大青叶抗内毒素活性相关的物质基础，对大青叶中有机酸类、生物碱类、氨基酸等重要化学成分的抗内毒素活性进行了评价；结果发现大青叶中的丁香酸、邻氨基苯甲酸、腺苷等成分表现出较强的活性。并建立了大青叶药材中腺苷、丁香酸、邻氨基苯甲酸的含量测定方法，结果表明此方法专属、可控，操作简便，结果可靠。为合理选择大青叶药材的质控指标提供了科学依据。