【摘 要】
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目的：建立一种准确、灵敏的柱前衍生化液相色谱–串联质谱法（LC MS/MS），同时测定人血浆中厄多司坦及其活性代谢物浓度，并应用于厄多司坦氨溴索片（300mg：15mg）、厄多司坦与盐酸氨溴索
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目的：建立一种准确、灵敏的柱前衍生化液相色谱–串联质谱法（LC MS/MS），同时测定人血浆中厄多司坦及其活性代谢物浓度，并应用于厄多司坦氨溴索片（300mg：15mg）、厄多司坦与盐酸氨溴索联合用药和厄多司坦单独用药的药物药物相互作用研究。方法：厄多司坦及其活性代谢物分别以对乙酰氨基酚和卡托普利为内标。100μL血浆样品经2-溴-3ˊ-甲氧基苯乙酮衍生化处理后以甲醇（含0.1%甲酸）-5mmol·L-1醋酸铵（含0.1%甲酸）为流动相梯度洗脱，Agilent XDB-C18色谱柱（50mm×4.6mmID，1.8μm）分离。采用电喷雾电离源，多反应监测方式进行正离子检测。定量分析的离子对分别为m/z250→m/z （90+77）（厄多司坦）；m/z152→m/z110（厄多司坦内标对乙酰氨基酚）；m/z416→m/z188（活性代谢物衍生化产物）；m/z366→m/z216（代谢物内标卡托普利）。结果：测定人血浆中厄多司坦及其活性代谢物标准曲线的线性范围分别为53000ng·mL-1和510000ng·mL-1，定量下限均为5.00ng·mL-1。药动学参数比较研究结果表明，按厄多司坦与盐酸氨溴索20：1的比例联合给药，两者不存在药动学相互作用。结论：本文建立了同时测定人血浆中厄多司坦及其活性代谢物的柱前衍生化液相色谱-串联质谱法，适用于厄多司坦氨溴索片（300mg：15mg）、厄多司坦与盐酸氨溴索联合用药和厄多司坦单独用药的药物药物相互作用研究。
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