雪上一枝蒿化学成分与药物质量控制研究

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本文由三部分组成:第一章综述了乌头属植物的分布特点,药用情况,化学成分,药理活性,以及该属植物雪上一枝蒿的简单介绍。第二章详细介绍了对雪上一枝蒿的分离提取、结构鉴定和活性筛选情况。第三章对雪上一枝蒿原料药和制剂分别进行了质量分析,建立了初步的药品标准。第一章乌头属植物与雪上一枝蒿乌头属(Aconitum)植物属于毛茛科(Ranunculaceae),广泛分布于北半球温带地区,全世界约有350种,我国有200多种,可供药用76种。乌头入药在我国有悠久的历史,但因品种繁多而造成混淆的现象十分普遍。由于乌头毒性极大,在临床使用需特别谨慎,在我国被列为特殊管制药品。乌头属植物富含二萜生物碱类化合物,该类化合物是乌头的主要毒性成分,同时也是其中的药效物质基础,在抗炎止痛,抗肿瘤,调节免疫等方面都有广泛的药理作用和临床用途,是一种发掘新药的良好物质来源,具有很高的开发价值。雪上一枝蒿是乌头属中开发程度较高的一种药材,目前已有雪上一枝蒿擦剂、气雾剂、注射剂等上市,是治疗跌打损伤,各种痛症的特效药物,是西南地区很有特色的一个品种。其它活性也在不断开发之中。第二章雪上一枝蒿化学成分研究雪上一枝蒿以二萜生物碱为主要成分,它以块根入药,具体化学成分因产地各异。本次对采自昆明东川的雪上一枝蒿进行了分离提取,并结合理化常数和波谱数据进行了结构鉴定,共分离纯化得到32个化合物,鉴定了其中的26个,包括22种二萜生物碱,其他成分4种。基于二萜生物碱具有良好的生物活性,特对其中的3个化合物进行了抗肿瘤活性和植物神经活性筛选,发现其在促进植物生长方面活性显著。其中一个被称为去氢松果灵的化合物在结构上和赤霉素非常相似,研究发现,该化合物能够解除种子休眠,促进根的生长等作用。与赤霉素对植物的活性作用相似。第三章雪上一枝蒿药物分析雪上一枝蒿民间品种繁多,混杂情况比较普遍,为了对雪上一枝蒿原料药和制剂进行质量分析,并为其质量控制探索途径,特进行了雪上一枝蒿原料药品种鉴定和雪上一枝蒿甲素含量测定,并对雪上一枝蒿片剂和雪上一枝蒿速效止痛擦剂进行雪上一枝蒿甲素含量测定。一方面验证了药典规定的含量测定方法准确可靠,并结合目前分析学的发展改进其中的某些实验;另一方面对当下雪上一枝蒿原料药的品质有了初步了解,特别是结合雪上一枝蒿制剂质量控制所进行的分析测定,对于规范和改进药品的生产具有一定的借鉴意义。
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