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自从盐酸氮芥用于治疗肿瘤以来,抗肿瘤药物研究已经有七十多年历史,但大部分抗肿瘤药物存在治疗效果低、毒副作用大等问题。近年来,以格列卫为代表的小分子靶向抗肿瘤药物的发现,为肿瘤患者的治疗带来新希望,多个替尼类药物成为临床首选药物。随着靶向药物的广泛应用,发现该类药物存在易耐药、价格昂贵的缺点,使得基于肿瘤新靶点和新机制研发高效、低毒靶向药物成为抗肿瘤药物研究领域的研究热点。本论文采用骨架跃迁药物设计方法分别对Neddylation通路和p53-MDM2通路进行小分子抑制剂的设计、合成及抗肿瘤活性研究。