中药桂枝,别名柳桂、嫩桂枝、桂枝尖,系樟科植物肉桂的干燥嫩枝,应用于临床有着悠久的历史,主要功效为:发汗解表、温经通络,常用于外感风寒的表症以及关节酸痛、痰饮胸痹、癥瘕积聚等。近期研究表明其在抗肿瘤方面也具有独特的功效。然而由于成分复杂,作用机制尚不明确,因而大大限制了其在肿瘤治疗方面的开发和利用。本研究中,我们将桂枝提取物作为研究对象,以基质金属蛋白酶为靶点,应用HPLC指纹图谱分析法、酶谱分析法、流式细胞仪以及Western blot等研究方法,探讨其在抗大肠癌方面的作用,并试图阐明其分子生物学机制。以期为中药桂枝作为临床治疗大肠癌药物提供理论依据,进而寻求更有效的天然基质金属蛋白酶抑制剂。实验结果表明,中药桂枝的水提取物对基质金属蛋白酶-2、-9、-16均有明显抑制作用;并可在体外显著抑制SW480细胞的粘附、侵袭和转移,调节细胞周期,促进细胞凋亡;同时,还能够抑制小鼠大肠癌原位移植瘤的生长及抑制肝脏转移瘤的形成。对中药桂枝的研究表明,它不仅是一种天然有效的基质金属蛋白酶抑制剂,更具有明确的抗大肠癌的功效,这些都将为中药抗肿瘤的研究提供新的理论依据。